Ципрофлоксацин или Ципролет: что лучше, в чем разница

Ципролет : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Описание

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы:

Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

+ частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения – 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

• инфекции почек и мочевыводящих путей

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями

• инфекции костей и суставов

• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)

• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

• избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов

• -детский и подростковый возраст.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков – от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Читайте также:
Лендацин: инструкция по применению порошка

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Побочное действие

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях – тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить

препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко – отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко – анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции

печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Передозировка

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.

Тизанидин не должен применяться совместно с ципрофлоксацином, так как при этом отмечается увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови и потенцирование его гипотензивного и седативного действия.

При совместном применении ципрофлоксацина и метотрексата может отмечаться увеличение концентрации последнего в плазме крови вследствие нарушения его почечной экскреции, что ведет к повышению риска токсических реакций.

При совместном использовании ципрофлоксацина и фенитоина или клозапина может наблюдаться увеличение или уменьшение уровня фенитоина в сыворотке, увеличение уровня клозапина, что требует мониторинга их уровня в крови.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином – при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Меры предосторожности

У больных пожилого возрасти ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

При появлении жалоб со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, боли в суставах, тендинит) лечение прием препарата рекомендуется прекратить.

Указание для участников дорожного движения

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействий с алкоголем

Читайте также:
инструкция по применению, цена, аналоги, показания

Форма выпуска

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), в упаковке 1 блистер.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности!

Ципрофлоксацин или ципролет – какое лекарство выбрать?

При инфекционных заболеваниях становится актуальным поиск действенного антибактериального средства, которое будет доступно по цене. Среди препаратов, пригодных для внешнего и внутреннего применения, стоит отметить Ципрофлоксацин и Ципролет.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина

Антибактериальный препарат на основе фторхинолона. Обладает широким спектром действия. Эффективен при инфекционных заболеваниях различной степени тяжести.

Принцип действия

Ципрофлоксацин активно борется с большим количеством различных болезнетворных микроорганизмов. Оно производит двойной эффект – нарушает синтез белков в клетках бактерий и препятствует их размножению. Эффективно против таких возбудителей:

  • Стафилококка (в т.ч. золотистого)
  • Энтеробактерий
  • Клебсиеллы
  • Кишечной палочки различных штаммов
  • Листерии
  • Хламидии
  • Протея
  • Бета-гемолитического стрептококка.

Вещество имеет невысокую токсичность относительно тканей организма и быстро распределяется в них. Его концентрация в отдельных органах намного превышает содержание в сыворотке крови. Резистентность к действующему веществу вырабатывается у бактерий медленно из-за отсутствия ферментов.

Форма выпуска

Препарат выпускается в нескольких разновидностях:

  • Таблетки по 250 и 500 мг в оболочке, упакованные в блистеры
  • Раствор для внутривенного введения 0,2% во флаконах по 100 мл
  • Глазные и ушные капли 0,3% во флаконе-капельнице по 5 мл

Показания

Медикамент разработан для эффективного лечения многих инфекционных заболеваний:

  • Пневмоний, бронхоэктатической болезни, плеврита, абсцесса легкого, легочной формы муковисцидоза
  • Сальмонеллеза, холеры, тифа, дизентерии
  • Холецистита, эпмиемы (нагноения) желчного пузыря, внутрибрюшинных абсцессов
  • Перитонита и сепсиса
  • Аднексита, сальпингита, эндометрита, простатита
  • Гонореи и хламидиоза
  • Остеомиелита и септического артрита.

Назначается также для профилактики гнойных и воспалительных осложнений после полостных операций.

В офтальмологической и ЛОР-практике данное лекарство назначается при:

  • Конъюнктивите, блефарите, кератите (кроме вирусного), язве роговицы
  • Травмах глазного яблока
  • Наружном отите.

Противопоказания

Применение лекарства внутрь и внутривенно противопоказано при беременности и лактации, недостаточности печени и почек, при перенесенных инсультах, психических нарушениях, эпилепсии и судорожных синдромах.

Дозировки и способ применения

При большинстве внутренних инфекционных заболеваний назначается 250-500 мг на 1 прием 2 раза в сутки. При осложненных пневмониях и тяжелом течении процесса разовую дозу повышают до 750 мг. Интервал между приемами составляет 12 часов.

При внутривенном капельном введении разовая доза составляет 200 мг (100 мл), количество введений – дважды в сутки. При острой гонорее, простатите и цистите без осложнений доза может быть снижена до 100 мг (50 мл) на 1 введение.

При нарушениях работы почек дозировка снижается вдвое. Лицам пожилого возраста уменьшают дозу препарата на 25-30%.

Глазные и ушные капли применяют по схемам, соответствующим диагнозу. При офтальмологических патологиях закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 часа, при язве роговицы – каждый час.

Побочные эффекты

Прием средства может вызвать определенные недомогания, вызванные индивидуальными особенностями организма:

  • Тахикардия, аритмия, гипотония
  • Тошнота, рвота, вздутие живота, желтуха, некроз печени
  • Появление кристаллов солей, эритроцитов, белковых элементов в моче, гломерулонефрит
  • Кожный зуд, фотосенсибилизация, анафилактический шок
  • Боли в суставах и связках, воспаление сухожилий

Некоторые побочные эффекты могут восприниматься как симптомы основного заболевания, например, повышенная утомляемость, головная боль и лейкоцитоз в крови.

Хранение

Хранить таблетки необходимо в картонных упаковках без доступа света, соблюдая температуру от 15 до 25°С. Раствор для инфузий, глазные и ушные капли хранят в закрытых шкафах или холодильнике при температуре от 2 до 25°С. Срок хранения – 2-3 года в зависимости от фирмы-производителя.

Перекрестные взаимодействия

Не рекомендуется сочетать медикамент с нестероидными противовоспалительными из-за риска развития судорог. В сочетании с циклоспорином проявляется токсическое влияние на почки. Антациды на основе соединений алюминия и магния замедляют всасывание действующего вещества в кровь через стенки желудка.

Передозировка

При превышении дозы развивается тошнота, рвота, головокружение, дезориентация. Излишек выводится из организма с помощью сорбентов, терапия симптоматическая.

Инструкция по применению Ципролета

Ципролет — антибактериальное средство с широким спектром действия. Эффективен против стафилококковой флоры, простейших, клебсиелы, легионеллы, некоторых видов стрептококков, протея и хламидий. Неэффективен в отношении грибков и бледной трепонемы. Отличается низкой резистентностью со стороны бактерий.

Форма выпуска

Выпускается в виде:

  • Таблеток по 250 и 500 мг в каждой, по 10 в блистере
  • Раствора для инфузий, в 100 мл – 200 мг действующего вещества, во флаконах по 100 мл
  • Глазных капель с концентрацией 0,3% по 5 мл во флаконе с дозатором.
Читайте также:
Тобрекс или витабакт, что лучше: описание, сравнение

Состав

Основное действующее вещество в составе лекарства – ципрофлоксацин.

Показания к применению

Назначается в составе антибактериальной терапии при инфекционных патологиях:

  • Дыхательной системы – легких, плевры, бронхов
  • Почек, мочеполовой системы
  • Репродуктивной системы
  • Брюшной полости, желудка и тонкого кишечника
  • Суставов и костей
  • Кожи и слизистых оболочек.

Способ применения и дозировки

Терапевтические дозы рассчитываются лечащим врачом. При большинстве воспалительных и инфекционных процессов легкой и средней тяжести назначается по 250-500 мг в таблетках внутрь 2 раза в сутки, при пневмониях, плеврите, пиелонефрите, холецистите и холангите, которые сопровождаются осложнениями – до 750 мг 2 раза в сутки. Высшая доза – 1500 мг в течение 24 часов.

Внутривенно капельно при большинстве патологий вводится по 200 мг (100 мл) 2 раза в сутки. При легком течении и отсутствии осложнений возможно снижение разовой дозы до 100 мг (50 мл).

Глазные капли закапываются по 1-2 в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа или по показаниям.

Побочные эффекты

Медикамент переносится пациентами лучше, чем некоторые аналоги, ввиду качественной очистки от примесей. Но в отдельных случаях возможны такие ухудшения состояния:

  • Головокружение, приступы страха, тремор конечностей
  • Фотосенсибилизация, кожная сыпь, редко – отек Квинке и анафилактический шок
  • Боль в животе, увеличение печени, желтушность кожи, тошнота и рвота
  • Гломерулонефрит, появление в моче эритроцитов и кристаллов солей
  • Расстройства зрения, галлюцинации, депрессия.

Противопоказания

Не рекомендуется применять средство в любых лекарственных формах при беременности, кормлении грудью, повышенной чувствительности к компонентам, почечной и печеночной недостаточности, психических нарушениях. Не назначается лицам, не достигшим 18 лет.

Что лучше – Ципрофлоксацин или Ципролет

Сравнив препараты, можно решить, какой из них более предпочтителен в плане лечебного эффекта и безопасен для организма.

Состав

В основе обоих лекарственных средств – одно и то же действующее вещество с антибактериальным эффектом в широком спектре. Поэтому в лечении один из этих медикаментов можно заменить другим.

Лечебное воздействие

Оба антибактериальных средства эффективны при борьбе с инфекционными процессами, в том числе хроническими. Ципролет считается более предпочтительным в терапии, поскольку очищен от примесей и оказывает меньше побочных эффектов.

Форма выпуска

Медикаменты выпускаются в одинаковых лекарственных формах. Дозировки, концентрации и объемы тоже аналогичны.

Противопоказания

Спектры противопоказаний указаны в сопроводительных инструкциях и практически идентичны друг другу.

Ценовая политика и производители

Ципрофлоксацин производится преимущественно в России, хотя на рынке есть таблетки производства Нидерландов. Ципролет изготавливается в Индии. Цены на импортное лекарство несколько выше, чем на отечественное.

Применение детям

Глазные капли противопоказаны детям до 12 лет. Применение любого из представленных аналогов перорально и внутривенно не рекомендуется до достижения 16-летнего возраста из-за риска побочного эффекта – нарушения развития хрящей. Окончательное решение о возможности использования и дозировке принимает только лечащий врач.

Разница между Ципрофлоксацин и Ципролет

Ципролет или Ципрофлоксацин что лучше использовать, при каком заболевании что даст более эффективный результат? Эти вопросы встают перед больными, когда решается вопрос о начале приема терапевтического комплекса. Оба препарата являются антибактериальными составами, назначаемыми при инфекционных патологиях.

  1. Принципы работы составляющих Ципрофлоксацина
  2. Показания врачей к назначению
  3. Дозировка препарата
  4. Рекомендации по применению Ципролета
  5. Состав и форма выпуска аптечных средств
  6. Отрицательные результаты приема
  7. Сравнение двух медикаментозных составов
  8. Особые положения инструкций

Принципы работы составляющих Ципрофлоксацина

Основа Ципрофлоксацина – фторхинолон. Спектр воздействия вещества очень широкий. Его результат отмечен при лечении инфекций различных форм и степеней тяжести.

Действующее вещество губительно для большого количества видов болезнетворных организмов. Нарушается процесс белкового синтеза в бактериальных образованиях, замедляется скорость распространения микробов.

Возбудители патологий, которые боятся действия препарата:

  • стафилококки;
  • энтеробактериальные соединения;
  • условно-патогенные энтеробактерии – клебсиеллы;
  • грамотрицательные палочковидные штаммы кишечной бактерии;
  • возбудители листериоза;
  • хламидии;
  • стрептококки бета-гемолитического типа.

Фторхинолон не обладает высокими показателями токсичности, поэтому опасных ситуаций для тканей и клеток организма не создает. Его наличие в отдельных участках тела выше, чем в кровеносной сыворотке. Бактерии не могут найти защиту от средства, в них нет тех ферментов, которые быстро создают преграду для лекарственных элементов.

Ципрофлоксацин выпускается в нескольких фармацевтических формах, удобных для использования и предпочитаемых больными. Разновидности выпуска лекарства: таблетки разного объема – 250, 500 мг в оболочке и блистерах; раствор для инъекций – флаконы по 100 мл, концентрация состава – 0,2%; капли для глаз и ушей – флаконы по 5 мл, концентрация состава – 0,3%.

Читайте также:
Кларитромицин-тева: инструкция по применению

Показания врачей к назначению

Медицинское средство разработано с целью лечения инфекционных патологий разного характера.

Ципрофлоксацином устраняют симптомы таких заболеваний:

  • пневмония;
  • плеврит;
  • сальмонеллез;
  • дизентерия;
  • абсцессы внутрибрюшных систем;
  • тиф;
  • холера;
  • перитонит;
  • простатит;
  • сепсис;
  • плеврит;
  • эндометрит;
  • гонорея;
  • артрит септический;
  • остеомиелит;
  • сальпингит;
  • холецистит.

Лекарство создано для наилучшего эффекта при приеме, как профилактика и ускорение процесса заживления после полостного вмешательства хирурга. Одно из показаний – заживление гнойных поражений тканей внутренних органов.

Ципрофлоксацин нашел свое применение в офтальмологии и лечении ЛОР-заболеваний.

Хорошо помогает при таких диагнозах:

  • травма глаз;
  • отит наружного протекания;
  • конъюнктивит;
  • кератит;
  • блефарит;

Также полезен, если у пациента язва роговицы.

Дозировка препарата

Курс строится в зависимости от формы приобретенного препарата:

  1. Таблетки. Для стандартного курса врач назначит классическую схему лечения: 250-500 мг за 1 сеанс 2 раза в день. При осложнениях и тяжелых формах развития пневмонии дозировку увеличивают до 750 мг на один прием. Между приемом препарата выдерживают интервал по 12 часов.
  2. Раствор для инъекций. Доза для одной инъекции – 200 мг. Назначают по два укола в день. Снижение дозировки проводят при лечении простатита, цистита и гонореи. Достаточно 50 мл. Для терапии заболеваний почек дозу делают еще меньше – 25 мл, такую же норму устанавливают для людей пожилого возраста.
  3. Капли. Офтальмологические заболевания – доза 1-2 капли каждые 4 часа, лечение язвы роговидной оболочки – через час.

Передозировка приводит к неприятным симптомам и ухудшению состояния пациента. Человек ощущает тошноту, появляется рвотный рефлекс, кружится голова и появляется дезориентация в пространстве. Неправильное использование препарата приводит к побочным эффектам. Все зависит от индивидуальных особенностей и характеристик протекания заболевания. Одно из основных эффектов – общее недомогание организма.

Другие неприятные последствия:

  • ухудшение содержания мочи;
  • зудение дермальных покровов;
  • анафилактический шок;
  • желтушность;
  • некротические поражения печени.

Рекомендации по применению Ципролета

Ципролет или Ципрофлоксацин – вопрос, который решает лечащий врач. Оба средства обладают антибактериальными возможностями. Разница в воздействии на определенные виды бактерий. Нет результата против грибковых образований и вирусов бледной трепонемы.

Врачи назначают лекарство при следующих отклонениях в здоровье:

  • болезни дыхания;
  • поражении почек;
  • ухудшении состояния половой системы и органов, отвечающих за вывод мочи;
  • инфекции брюшины, ЖКТ;
  • поражении суставов;
  • повреждении костей;
  • кожных повреждениях;
  • инфицировании слизистых.

Состав и форма выпуска аптечных средств

Основа препарата – ципрофлоксацин, в этом основное сходство двух средств.

Вид аптечных предложений:

  1. Таблетки разного объема по 250, 500 мг. Формы запакованы в отдельные блистеры по 10 штук в каждой пачке.
  2. Раствор для капельниц. На один сеанс инфузии берут по 100-200 мл. Жидкость распределена по флаконам объемом по 100 мл.
  3. Глазные составы (капли). Концентрация действующего вещества 0,3%. Бутылочки с целебной жидкостью оснащены удобным дозатором.

Лечащий врач подберет нужную консистенцию средства и установит оптимальную дозировку.

Стандартные схемы лечения:

  • легкие степени воспалений – таблетки объемом 250 мг;
  • средние степени инфекций – таблетки по 500 мг;
  • пневмония, пиелонефрит, плеврит с осложнениями – 750 мг таблетированной формы.

Отрицательные результаты приема

Медикаментозные препараты отличаются от аналогов качеством состава. В них нет примесей, химически синтезированных веществ, ухудшающих клетки и ткани внутренних систем.

В некоторых ситуациях прием Ципролета приводит к таким изменениям:

  • головокружения;
  • тремор;
  • сыпь на коже;
  • анафилактический шок;
  • болевые ощущения в животе;
  • изменение содержания мочи.

С неправильными эффектами лечения Ципролетом связывают ухудшение зрения, появление галлюцинаций, впадения в депрессию и страх. Побочным эффектом может быть одно поражение, но чаще это целый комплекс неприятных признаков заболеваний. Разный результат объясняется уникальностью каждого организма.

Сравнение двух медикаментозных составов

Чтобы понять, какой препарат, Ципрофлоксацин и Ципролет, станет более эффективным, нужно посоветоваться с врачом.

Общих признаков больше, чем отличий:

  • действующее вещество;
  • антибактериальный эффект;
  • лекарственные формы;
  • дозировка;
  • концентрация действующего вещества;
  • широкий спектр использования.

Оба лекарства рекомендованы для курса борьбы с инфекциями разных форм, включая хроническую. В лучшем виде выглядит терапия Ципролетом, из-за того что состав очищен от вредных примесей.

С таким же действующим веществом ципрофлоксацином выпускается противомикробное средство – Ципронат. Эти два препарата различны по действиям и методам терапии.

В лечебных комплексах средства могут легко заменить друг друга.

Рыночное предложение Ципрофлоксацина насчитывает 2 производителей:

  1. Россия.
  2. Нидерланды (таблетки).

Ципролет выпускают в Индии. Стоимость зависит от страны-производителя: отечественные препараты дешевле.

Особые положения инструкций

У средств есть противопоказания. Их не рекомендуют в период вынашивания плода, лактации. Перед назначением врач проверит чувствительность к компонентам состава.

Читайте также:
Амоксиклав при гайморите: особенности лечение

Медикаменты не используют для лечения пациентов с нарушениями психики, недостаточной функциональностью почек и печени. Состав не назначают в возрасте до 18 лет.

Оба препарата взаимозаменяемы, но они не могут быть совместимы с нестероидными лекарствами.

Возможные результаты взаимодействий:

  • противовоспалительные препараты – развитие судорог;
  • Циклоспорин – токсикоз почек;
  • алюминиевые, магниевые антациды – поражение стенок желудка.

В любом случае при выборе препаратов изучают инструкции и придерживаются рекомендаций врачей.

Антибиотики нового поколения: за и против

Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.

На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.

Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).

Классификация антибиотиков

Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:

  • Бактерицидные – активные вещества препаратов полностью уничтожают бактерии, вирусы. После приема таких сильных лекарств вся болезнетворная микрофлора в организме человека погибает.
  • Бактериостатические – подавляют рост или распространение вирусов. Таким образом, клетки остаются «живыми», не образуя патогенной флоры.

    Спектр действия

    Различают антибактериальные средства:

    • Широкого диапазона воздействия – их назначают при болезнях инфекционного характера с невыясненной причиной недомогания. Это бактерицидные медпрепараты, поскольку уничтожают всю патогенную флору.
    • Узкого диапазона воздействия – уничтожают грамположительные бактерии (энтерококки, листерии). После их приема погибают также грамотрицательные возбудители инфекционных болезней: кишечной палочки, сальмонеллы, протей и т.д. К этой группе относятся также противотуберкулезные, противоопухолевые, противогрибковые средства.

    По составу

    Антибактериальные препараты делят на 6 групп:

    • Пенициллины – первые антимикробные препараты, полученные ещё в 1928 году из биологического вещества (грибы Penicillium). Долго оставались самым популярным медикаментом для лечения инфекционных болезней.
    • Цефалоспорины – относятся к группе самых сильных противомикробных средств обширного диапазона применения. Полностью уничтожают патогенную флору, хорошо переносятся человеком.
    • Макролиды – это название группы антимикробных средств узкого диапазона. Не уничтожают больную клетку, а только останавливают её рост. В эту категорию входят такие препараты: эритромицин, спирамицин, азитромицин.
    • Тетрациклины – хорошие препараты для лечения инфекционных заболеваний дыхательных, а также мочевыводящих путей.
    • Фторхинолоны – противомикробные средства обширного диапазона воздействия. Уничтожают полностью патогенные микроорганизмы. В продаже можно встретить медпрепараты 1-2 поколения. Обычно врачи их приписывают для борьбы с синегнойной палочкой.
    • Аминогликозиды – противомикробные лекарства с большой областью применения. Популярные лекарства этой группы – стрептомицин (терапия туберкулеза, чумы) и гентамицин – используются как мазь, глазные капли, инъекции при офтальмологических инфекциях.

    Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.

    По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.

    Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.

    Антибактериальные средства нового поколения

    Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.

    Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:

    • Тетрациклиновая – тетрациклин.
    • Аминогликозиды – стрептомицин.
    • Пенициллиновый ряд – амоксициллин и другие.
    • Амфениколы – хлорамфеникол.
    • Карбапенемовая группа – меропенем, имипенем, инваз.

    Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.

    Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.

    Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.

    Читайте также:
    Левомеколь при беременности: способы применения

    Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.

    Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.

    Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.

    Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.

    Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.

    Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия

    Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.

    Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:

    • АМОКСИКЛАВ – относится к группе аминопенициллинов. Действует мягко, используется для лечения инфекционных заболеваний. С осторожностью и только после консультации с врачом препарат можно применять при беременности, а также в периоды кормления грудью. Выпускается в таблетках или в сыпучей форме для перорального приема, а также в порошках для инъекций.
    • СУМАМЕД – популярный противомикробный препарат для лечения инфекций ЖКТ, мочеполовой системы, болезней дыхательный путей – ангины, бронхита, пневмонии. Воздействует на печень и почки, поэтому его не приписывают пациентам с повышенной чувствительностью к макролидам.
    • ЦЕФОПЕРАЗОН – относится к группе цефалоспоринов. Приписывается врачами для лечения инфекций мочевыводящих путей, простатита, кожных расстройств, болезней дыхательных путей. Хороший препарат для восстановления после гинекологических, ортопедических и абдоминальных операций. Выпускается в форме для парентерального приема – инъекции.
    • ЮНИДОКС СОЛЮТАБ – тетрациклин последней генерации. Применяется для обширного лечения инфекций ЖКТ, простудных заболеваний, простатита. Действует мягко, не вызывая дисбактериоза.
    • ЛИНКОМИЦИН – средство, которое назначают для лечения остеомиелита, сепсиса, стафилококковых инфекций. Оказывает сильнейшее воздействие на патогенные клетки, поэтому имеет длинный ряд побочных эффектов. Среди них – гипотония, слабость, головокружение. Нельзя применять при беременности, а также пациентам с печеночно-почечной недостаточностью.
    • РУЛИД – макролид четвертой генерации. Основное вещество – рокситромицин. Приписывают при урогенитальных инфекциях, болезнях ЖКТ и верхних дыхательных путей. Выпускается в таблетках.
    • ЦЕФИКСИМ – по названию это средство из группы цефалоспоринов. Оказывает бактерицидное воздействие на патогенные клетки. Помогает при инфекциях ЖКТ, простатите, также лечит простудные заболевания. Достаточно токсичен, поэтому его нельзя принимать при проблемах с почками или печенью.
    • ЦЕФОТАКСИМ – последняя группа цефалоспоринов. Медпрепарат показан для лечения гинекологических, урологических, простудных заболеваний. Отлично справляется с воспалительными процессами, подавляет патогенную микрофлору.

    Резюме

    Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?

    Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.

    Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.

    Ципрофлоксацин и Ципролет — чем они отличаются и что лучше

    Ципролет или Ципрофлоксацин должен назначать только лечащий врач. Самолечение может быть опасным. Оба препарата имеют антибактериальные свойства. Разница между ними заключается в воздействии на различные виды бактерий. Медикаменты не являются результативными при лечении грибковых заболеваний и вирусов бледной трепонемы.

    Ципрофлоксацин

    В основе Ципрофлоксацина лежит действующее вещество под названием фторхинолон. Он широко применяется в терапевтических целях и назначается для устранения различных инфекций. Фторхинолон разрушает болезнетворные организмы, замедляет жизнедеятельность микробов. Он негативно действует на стафилококки, энтеробактерии, кишечную палочку, хламидии и другие бактериальные соединения. Само вещество не является токсичным.

    Ципрофлоксацин продается в аптеках в таблетках, инъекционных растворах или каплях.

    Медикамент назначают при:

    • Воспалительных процессах в легких.
    • Плевритах.
    • Сальмонеллезах.
    • Пищеварительных расстройствах.
    • Нарывах.
    • Заболевании тифом или холерой.
    • Острых перитонитах.
    • Заболеваниях мочеполовой системы.
    • Заражениях крови.
    • Септических артритах.
    • Остеомиелитах и т.п.
    Читайте также:
    Панклав - инструкция по применению таблеток и порошка

    Дозировка

    Курс напрямую зависит от медикаментозной формы.

    При лечении посредством таблеток устанавливают классическую схему лечения, назначая 250-500 мг дважды в день с интервалом в 12 часов. При обострении воспалительного процесса врач может увеличить рекомендуемую суточную дозу до 750 мг.

    Инъекционная доза не превышает 200 мг. Чаще всего врач назначает две инъекции в день. При наличии мочеполовых инфекции или при терапии у пожилых пациентов доза может быть уменьшена.

    Для лечения ЛОР-органов и глаз врач выписывает капли из расчета 1-2 капли через каждые 4 часа.

    При передозировке Ципрофлоксацином пациент может чувствовать тошноту, рвотные позывы, головокружение, дезориентацию в окружающем пространстве. Из прочих неприятных последствий можно выделить ухудшение состава мочи, зуд дермы, анафилактический шок, желтушность кожных покровов, некротические изменения печени, суставные боли.

    Ципролет

    Лекарство показано при заболеваниях дыхательной системы, поражениях органов мочеполовой системы, инфекционных заболеваниях органов ЖКТ, изменениях в работе двигательного аппарата и костной системы, инфекциях слизистых и кожных покровов.

    Основным действующим компонентом является ципрофлоксацин. В аптеке лекарство можно купить в таблетках, капельных растворах, каплях для глаз.

    При легком поражении назначают дозировку 250 мг в сутки. При средней степени воспаления дозу увеличивают в два раза до 500 мг. При острых воспалительных заболеваниях дозировка может составлять 750 мг в день. При назначении капельниц пациенту вводят 200 мг средства 2 раза в день. Для лечения глазных заболеваний чаще всего используют капли, закапывая в конъюктивальный мешочек 2 капли через каждые 4 часа.

    Побочные действия медикаментозного средства:

    • Головокружение.
    • Мышечный тремор.
    • Аллергические высыпания.
    • Анафилактический шок.
    • Боли в области ЖКТ.
    • Изменение состава мочи.
    • Снижение остроты зрения.
    • Подавленные и депрессивные состояния и др.

    Врач выписывает Ципрофлоксацин или Ципролет только после проведения полной диагностики пациента.

    Что общего между ними

    Общих признаков у лекарственных препаратов больше, чем отличий.

    Препараты схожи по:

    1. Действующему веществу.
    2. Антибактериальным свойствам.
    3. Лекарственным формам.
    4. Назначению дозировки.
    5. Концентрации ципрофлоксацину.
    6. Разнообразному спектру применения.

    Оба лекарства назначаются при наличии инфекций, в том числе хронических.

    Сравнение и чем они отличаются

    Терапия Ципролетом желательнее, так как медикаментозное средство очищен от излишков вредных примесей. В результате этого он оказывает меньшее негативное действие на организм пациента, чем его аналог. Медикамент производят в Индии. Его стоимость начинается от 117 рублей за 10 таблеток. Ципрофлоксацин производят в России. Его стоимость не превышает 38 рублей за 10 таблеток.

    Выбор средства

    В инструкции к лекарственным средствам указано, что их прием должен контролировать лечащий доктор, так как оба препарата имеют широкий круг побочных действий.

    Медикаменты не выписывают следующим группам лиц:

    • Детям до 18 лет.
    • Беременным и кормящим девушкам.
    • Лицам с неустойчивой нервной системой.
    • Пациентам с нарушением работы мочеполовой системы.

    Исключением могут быть только капли для глаз, которые назначают пациентам с 12 лет.

    Медикаменты являются взаимозаменяемыми, однако они несовместимы с нестероидными препаратами. При одновременном приеме возможны развития судорог, развитие почечной интоксикации, возникновение болей в области ЖКТ.

    Что лучше: Ципролет А или Ципрофлоксацин

    Ципролет А

    Ципрофлоксацин

    Исходя из данных исследований, Ципролет А лучше, чем Ципрофлоксацин. Поэтому мы советуем выбрать его.

    Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

    Сравнение эффективности Ципролета А и Ципрофлоксацина

    У Ципролета А эффективность больше Ципрофлоксацина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

    Например, если терапевтический эффект у Ципролета А более выраженный, то у Ципрофлоксацина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

    Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ципролета А и Ципрофлоксацина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

    Сравнение безопасности Ципролета А и Ципрофлоксацина

    Безопасность препарата включает множество факторов.

    При этом у Ципролета А она достаточно схожа с Ципрофлоксацином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ципролета А, также как и у Ципрофлоксацина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

    Читайте также:
    Амоксиклав или Ципролет: что лучше при ангине и бронхите

    Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ципролета А нет никаих рисков при применении, также как и у Ципрофлоксацина.

    Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ципролета А и Ципрофлоксацина.

    Сравнение противопоказаний Ципролета А и Ципрофлоксацина

    Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ципролета А достаточно схоже с Ципрофлоксацином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ципролета А и Ципрофлоксацина может быть нежелательным или недопустимым.

    Сравнение привыкания у Ципролета А и Ципрофлоксацина

    Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

    Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ципролета А достаточно схоже со аналогичными значения у Ципрофлоксацина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Ципролета А значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ципрофлоксацина.

    Сравнение побочек Ципролета А и Ципрофлоксацина

    Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

    У Ципролета А больше нежелательных явлений, чем у Ципрофлоксацина. Это подразумевает, что частота их проявления у Ципролета А низкая, а у Ципрофлоксацина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Ципролета А возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Ципрофлоксацина.

    Сравнение удобства применения Ципролета А и Ципрофлоксацина

    Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

    Удобство применения у Ципролета А примерно одинаковое с Ципрофлоксацином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

    Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

    Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:25

    Дапсон (Dapsonum)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Английское название
    • Латинское название вещества Дапсон
    • Фармакологическая группа вещества Дапсон
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Характеристика вещества Дапсон
    • Фармакология
    • Применение вещества Дапсон
    • Противопоказания
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Дапсон
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности вещества Дапсон
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия c действующим веществом Дапсон

    Структурная формула

    Русское название

    Английское название

    Латинское название вещества Дапсон

    Химическое название

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Дапсон

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Дапсон

    Белый или кремовато-белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле. Молекулярная масса 248,3.

    Фармакология

    Является антагонистом ПАБК и нарушает синтез фолатов в микробных клетках. Оказывает антибактериальное (бактериостатическое) действие в отношении микобактерий лепры (противолепрозное действие) и туберкулеза. Подавляет развитие герпетиформного дерматита предположительно вследствие способности ингибировать ферменты или проявлять окисляющие свойства, либо в результате иммунотропного (иммуносупрессивного) эффекта. Оказывает противопротозойное и противогрибковое действие. Показана эффективность при ревматоидном артрите, мицетоме (мадурская стопа), вызываемой актиномицетами, субкорнеальном дерматозе, кольцевидной гранулеме, некоторых поражениях кожи при системной красной волчанке, включая буллезную сыпь и васкулит, поражениях полости рта при пемфигоиде, дегенеративном изменении хрящей, гангренозной пиодермии; пневмонии, вызываемой Pneumocystis carinii (легкие и средней тяжести формы в комбинации с триметопримом); для профилактики малярии, вызываемой Plasmodium vivax (в комбинации с пириметамином и хлорохином) и Plasmodium Falciparum (при устойчивости к хлорохину).

    В опытах на животных показано канцерогенное действие — возникновение мезенхимальных опухолей селезенки и брюшины у самцов крыс и самок мышей, а также карцином щитовидной железы у самок крыс. Не оказывал мутагенного действия в исследованиях на тест-штаммах Salmonella typhimurium с микросомальной активацией или без нее.

    Читайте также:
    Мазь Левомеколь при детском и взрослом дерматите

    Медленно всасывается из ЖКТ (период полувсасывания — 1,1 ч), оптимальной для всасывания является кислая среда. Биодоступность составляет 70–80 % (у больных с тяжелой формой лепры может быть ниже). Сmax в сыворотке крови достигается через 2–6 ч и варьирует в зависимости от дозы: при однократной дозе 50 мг составляет 0,6–0,7 мкг/мл, при однократной дозе 100 мг — 1,7–1,9 мкг/мл, при дозе 100 мг по достижении равновесной концентрации — 3,1–3,3 мкг/мл (плато достигается при приеме в течение 8 дней). При дозе 200 мг/сут равновесная концентрация варьирует от 0,1 до 7 мкг/мл и составляет в среднем 2,3 мкг/мл. Связывание с белками — 70–90%, основного метаболита моноацетилдапсона — 99%. Хорошо распределяется во всех жидкостях организма, обнаруживается также в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне соответствует концентрации в плазме крови. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,5 л/кг (при одновременном применении с пириметамином — 1,9 л/кг).

    Под действием N-ацетилтрансферазы метаболизируется в печени до моноацетилдапсона, который деацетилируется до дапсона (равновесие достигается через несколько часов). Тип ацетилирования (быстрый/медленный) не влияет на плазменную концентрацию, фармакокинетику препарата, терапевтический и побочные эффекты. Другой путь метаболизма — N-гидроксилирование с образованием дапсона гидроксиламина (предположительно обусловливает токсическое действие препарата на кровь) под влиянием смешанной системы оксидаз в присутствии кислорода и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Оба метаболита (моноацетилдапсон и дапсон гидроксиламин) обладают низкой активностью и не влияют на терапевтический эффект дапсона, впоследствии частично связываются с образованием глюкуронидов и сульфатов.

    Выводится с мочой (70–85%) в неизмененном виде путем активной канальцевой секреции (5–15%) и в виде водорастворимых метаболитов и с желчью (подвергается энтерогепатической циркуляции и может сохраняться в плазме в течение нескольких недель после отмены). Экскретируется медленно, поэтому постоянный уровень в крови достигается при приеме обычной дозы. Т1/2 из плазмы в среднем 28–30 ч, может варьировать от 10 до 50 ч. Ежедневное назначение больным лепрой в дозе 50–100 мг обеспечивает создание плазменного уровня, превышающего МПК даже у пациентов с коротким Т1/2 .

    Применение вещества Дапсон

    Лепра (болезнь Гансена), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфамиламидам, нарушение функции печени, тяжелая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (возможно развитие гемолитической анемии).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно только для поддерживающей терапии у больных лепрой или герпетиформным дерматитом беременных женщин (адекватных и строго контролируемых исследований у человека и животных не проводилось).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дапсон

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): дозозависимый гемолиз с понижением уровня гемоглобина и повышением числа ретикулоцитов (у всех больных), гемолитическая анемия (боль в спине, ногах, области желудка, потеря аппетита, бледность кожных покровов, необычная усталость или слабость, повышение температуры тела), метгемоглобинемия (цианоз ногтей пальцев рук, губ или кожи, затрудненное дыхание и др.), патологические изменения крови (повышенная температура тела, боль в горле, необычные кровотечения и кровоизлияния и др.), в т.ч. агранулоцитоз и гипопластическая анемия с летальным исходом, сердцебиение, кардиалгия.

    Со стороны кожных покровов: эксфолиативный дерматит (зуд, сухость, покраснение или шелушение кожи, выпадение волос), токсическая эритема, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, узелковая эритема, коре- и скарлатиноподобная реакции.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения психики, в т.ч. изменение настроения, периферический неврит (ощущение онемения, покалывания, жжения, боль или слабость в руках и ногах), нейротоксичность (головная боль, бессонница, нервозность).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, «сульфоновый синдром» (повышение температуры тела, недомогание, эксфолиативный дерматит, желтуха, лимфаденопатия, метгемоглобинемия, анемия), обычно развивается после 6–8 нед терапии.

    Со стороны органов ЖКТ : поражение печени (желтушность склер или кожи), анорексия, тошнота, рвота.

    Взаимодействие

    Несовместим с барбитуратами. Рифампицин снижает уровень дапсона в 7–10 раз за счет стимуляции активности микросомальных ферментов печени (при одновременном применении для лечения лепры корректировка дозы дапсона не требуется, т. к. его концентрация остается выше МПК). Диданозин уменьшает всасывание, т.к. назначается с буфером, нейтрализующим кислотность желудочного сока. Препараты, вызывающие гемолиз (антагонисты фолиевой кислоты, в т. ч. пириметамин), усиливают риск токсических побочных эффектов. Триметоприм увеличивает концентрацию (взаимно). Препараты, вызывающие патологическое изменение картины крови, усиливают миелотоксическое действие. Аминобензоаты ( ПАБК ) снижают бактериостатический эффект в отношении микобактерий лепры.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, депрессия, судороги, метгемоглобинемия, сильный цианоз.

    Читайте также:
    Метронидазол и алкоголь: возможен ли совместный прием

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (30 г) одновременно со слабительным средством каждые 6 ч в течение не менее 48–72 ч (повторные дозы активированного угля снижают Т1/2 дапсона и моноацетилдапсона примерно на 50% до 12,7 ч). В экстренных случаях — медленное в/в введение метиленового синего (0,05% раствор в 0,9% раствора натрия хлорида с начальной скоростью 0,1 мг/кг/ч) в дозе 1–2 мг/кг (не следует назначать больным с выраженным дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы); повторное введение метиленового синего возможно при реаккумуляции метгемоглобина; в некритических ситуациях при необходимости метиленовый синий назначают внутрь, в дозе 3–5 мг/кг каждые 4–6 ч.

    Пути введения

    Способ применения и дозы

    Внутрь. При лепре (в комбинации с одним или несколькими другими противолепрозными средствами для снижения вторичной резистентности к дапсону) назначают циклами по 4–5 нед с однодневным перерывом каждые 6 дней. В течение цикла первые 2 нед — по 50 мг 2 раза в сутки, в следующие 3 нед — по 100 мг 2 раза в сутки. Затем следует перерыв 2 нед , после чего проводят второй цикл по той же схеме. Курс лечения — 4 цикла. После четвертого цикла — перерыв на 1–1,5 мес. Лечение проводят длительно, в течение 6 мес−3 лет или дольше при недифференцированной и туберкулоидной лепре, 2–10 лет при пограничной (диморфной) лепре, от 2 лет до конца жизни в случае лепроматозной лепры.

    Детям — 1,4 мг/кг 1 раз в сутки.

    При герпетиформном дерматите Дюринга — по 50–100 мг 2 раза в сутки циклами по 5–6 дней с перерывом на 1 день, курс — 3–5 циклов и более. Максимальная суточная доза — до 300 мг. После исчезновения клинических проявлений заболевания — в поддерживающей дозе — 50 мг через день или 1–2 раза в неделю. Детям — в начальной дозе 2 мг/кг/сут, при необходимости дозу увеличивают, затем как можно скорее уменьшают до наименьшей эффективной поддерживающей дозы.

    Меры предосторожности вещества Дапсон

    Лечение проводят при постоянном наблюдении за больным, которое включает: определение активности АЛТ и АСТ в крови (до и периодически во время лечения, при появлении признаков прогрессирующего поражения печени лечение прекращают), определение уровня азота мочевины и креатинина в крови (периодически во время лечения больных с нарушенной функцией почек, возможно уменьшение дозы или отмена препарата при развитии анурии); проведение клинического анализа крови, включающего определение числа тромбоцитов и ретикулоцитов (до лечения, ежемесячно в течение 1–3 мес и далее каждые полгода; при значительном уменьшении числа лейкоцитов, тромбоцитов, гематокрита или повышении числа ретикулоцитов необходима отмена препарата и тщательное наблюдение за больным); определение активности глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (до лечения у больных высокого риска) и метгемоглобина в крови (необходимо у больных с цианозом, головокружением, утомляемостью, головной болью или одышкой).

    У больных ВИЧ-инфекцией в течение первых 2–3 нед терапии клинические анализы крови следует проводить каждые 2–3 дня.

    У пациентов с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы необходима особая осторожность, в связи с вероятностью усиления гемолитических эффектов (может потребоваться корректировка доз). При увеличении уровня метгемоглобина на 20% препарат отменяют, на 30% (в сочетании с наличием клинических симптомов) — рассматривают целесообразность применения метиленового синего.

    Больные лепрой должны соблюдать режим и схему применения в течение всего курса лечения (препарат принимают в одно и то же время). При пропуске приема очередной дозы необходимо как можно скорее принять препарат, но не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы и не удваивать дозу.

    Соблюдение диеты, не содержащей клейковины, в течение 6 мес при лечении герпетиформного дерматита может позволить уменьшить дозу примерно на 50% или отменить препарат.

    При применении дапсона для лечения лепры в виде монотерапии может развиться устойчивость бактерий, поэтому рекомендуется одновременное назначение рифампицина или этионамида. При возникновении тяжелых «возвратных» реакций (типа 1) или неврита во время лечения лепры назначают кортикостероиды (в больших дозах). При развитии новых или токсических кожных реакций препарат отменяют. Реактивные состояния, связанные с самой лепрой, не требуют прекращения терапии. Если в течение 2–3 мес (лепра) или нескольких дней (герпетиформный дерматит) лечения состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом. При лечении герпетиформного дерматита аминобензоаты не влияют на действие дапсона.

  • Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: