Веро-Метотрексат в ампулах инструкция по применению, цена, отзывы

Веро-метотрексат

Состав

Активным веществом препарата Веро-метотрексат является метотрексат. В 1 мл лекарства может содержаться 5 или 10 мг этого вещества.

Форма выпуска

Препарат представляет собой раствор для инъекций. В картонной упаковке может содержаться один или пять стеклянных флаконов с лекарством.

Фармакологическое действие

Веро-метотрексат оказывает противоопухолевое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство, принадлежит группе антиметаболитов. Механизм действие направлен на препятствие восстановлению в активный тетрагидрофолат дигидрофолата. Проявляется повышенную активность по отношению к быстро растущим клеткам. Помимо этого обладает легким иммунодепрессивным эффектом.

В зависимости от размера принимаемой дозы проникает через ГЭБ (в малой степени). Поступает в системный кровоток при интратекальном введении в больших дозах. Биотрансформация происходит в печени. В неизменном виде выводится через почки и с желчью.

Показания к применению

Веро-метотрексат назначают в таких случаях:

  • трофобластическая болезнь;
  • рак почки;
  • рак легкого;
  • острый лимфолейкоз;
  • плоскоклеточный рак шеи и головы;
  • рак полового члена;
  • герминогенные опухоли яичников и яичка;
  • рак вульвы и шейки матки;
  • ретинобластома;
  • саркома Юинга;
  • рак мочеточников;
  • лимфогранулематоз;
  • рак почечной лоханки;
  • медуллобластома;
  • псориаз (тяжелая форма);
  • рак молочной железы;
  • остеогенная саркома;
  • рак печени;
  • мягкоклеточная саркома;
  • рак кожи;
  • рак пищевода;
  • ревматоидный артрит(тяжелая форма).

Побочные действия

Возникают побочные эффекты:

  • анорексия, диарея, фарингит,мелена, язвенный стоматит, гингивит, энтерит, тошнота, панкреатит;
  • длительное ежедневное применение может вызвать некроз печени, перилортальный фиброз печени, жировую атрофию, цирроз;
  • тромбоцитопения, анемия,лейкопения;
  • головная боль, усталость, сонливость, головукружения, судороги, афазия;
  • олигоспермия, снижение либидо, нарушения сперматогенеза и оогенеза, импотенция, нарушение менструального цикла;
  • цистит, гематурия, нарушения функции почек;
  • крапивница, озноб, синдром Стивена-Джонсона, снижение иммунитета, токсический эпидермиальный некролиз;
  • нарушения пигментации, сыпь, акне, телеангиэктазии, фурункулез, фотосенсибилизация;
  • раздражение глаз, конъюнктивит, затуманенный взгляд, катаракта, боязнь света.

Противопоказания

Назначение препарата Веро-метотрексат противопоказано в следующих случаях:

  • тромбоцитопения;
  • иммунодефицитное состояние;
  • нарушение функции почек;
  • лейкопения;
  • беременность;
  • нарушение функции печени.

Инструкция по применению Веро-метотрексата (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, возможно так же внутривенное и внутримышечное введение, интролюмбальное (в спинномозговой канал).

Размер дозы подбирается индивидуально, в зависимости от стадии заболевания, противоопухолевой терапии и состояние кроветворной системы.

Передозировка

При передозировке наблюдаются симптомы угнетения кроветворной системы.

В качестве лечения рекомендуется кальция фолинат, вводить который необходимо внутримышечно или внутривенно. Доза кальций фолината должна быть равной или превышать принятую дозу метотрексата. Затем необходимо ввести еще несколько доз, пока уровень метотрексата в крови не достигнет уровня ниже 10-7 моль.

Гидратация организма может потребоваться при значительной передозировке, чтобы избежать выпадения осадка метотрексата или его метаболитов у почечных канальцах.

Взаимодействие

Препараты, содержащие фолиевую кислоту, а так же ее производные снижают эффективность метотрексата.

Токсический эффект метотрексата может быть усилен одновременным применением с пенициллинами (в том числе при крайне маленьких дозах).

Миелодепрессивное действие может усилиться при совместном применении метотрексата и сульфаниламидами (в особенности, с Ко-тримоксазолом).

Тяжелая миелодепрессия и стоматит могут развиться при приеме азота закиси и метотрексата.

Концентрация вальпроевой кислоты в крови может уменьшиться при ее совместном применении с препаратом.

Данное лекарство (даже в очень маленьких дозах), принимаемое после терапии Тетрациклином, может оказать токсический эффект. К такому же результату может привести совместное применение с НПВС.

Снижение уровня метотрексата в крови возможно при приеме препарата одновременно с колестирамином.

Абсорбция метотрексата через ЖКТ снижается из-за приема паромомицина и неомицина.

Увеличить концентрацию в крови метотрексата может прием Омепразола.

В результате уменьшения почечной экскреции метотрексата, его концентрация может увеличиться до 4 раз при приеме пробенецида.

Риск возникновения гепатотоксического эффекта увеличивается у пациентов, принимающих ретиноиды и данный препарат одновременно.

Синергизм действия вероятен при последовательном использовании Фторурацила и метотрексата. Если ввести Фторурацил перед Метотрексатом, токсичность последнего может уменьшиться.

Повышение уровня токсичности возможно у тех пациентов, которые применяли Циклоспорин после метотрексата.

Усиление токсичности метотрексата может быть вызвано приемом Цисплатина.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке при наличии рецепта.

Условия хранения

В темном, не влажном месте. Температура – не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

Применять лекарственное средство не следует при: язве желудка, язвенном колите, асците, язве двенадцатиперстной кишки, подагре, плевральном выпоте, нефропатии.

При ветряной оспе (в том числе, если она была перенесена недавно или имелся контакт с болеющими), опоясывающем герпесе или других инфекционных заболеваниях применять лекарство не рекомендуют.

Картина периферической крови, рентгенография грудной клетки, функция почек и печени нуждаются в контроле, как перед началом лечения, так и во время него.

Не следует вакцинировать пациентов и их членов семей.

Следует сочетать Ацетилсалициловую кислоту и данное лекарство с особой осторожностью.

Читайте также:
Цитовир-3 капсулы и сироп для детей: инструкция по применению

Во время экспериментальных исследований было установлено мутагенное и канцерогенное действие метотрексата.

Аналоги

К аналогам препарата можно отнести:

При беременности и лактации

Прием лекарственного средства во время беременности запрещено. При необходимости принимать препарат необходимо прекратить кормление грудью. Во время приема Веро-метотрексата необходимо пользоваться надежными средствами контрацепции.

Во время экспериментальных исследований было установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие метотрексата.

Отзывы

Препарат следует применять только в дозах, назначенных врачом. Пациенты отмечают эффективность препарата.

Цена Веро-метотрексата, где купить

В среднем стоимость лекарства составляет 800 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Метотрексат: описание, инструкция, цена

Метотрексат – препарат, входящий в группу антиметаболитов и являющийся противоопухолевым средством. Может рассматриваться в качестве одного из аналогов фолиевой кислоты. Оказывает на организм иммуносупрессивное и цитотоксичное действие. Способствует ингибированию дигидрофолатредуктазы, оказывая блокирующее воздействие на восстановительные процессы дигидрофолатов, стремящихся к переходу в тетрагирофолат. Замедляет синтез и репарацию ДНК, а также останавливает клеточный митоз на стадии S-фазы. Благодаря тому, что пролиферация злокачественных клеточных тканей происходит значительно быстрее нормальной, метотрексат способен препятствовать их развитию, при этом сохраняя нормальное функционирование здоровых клеток.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска метотрексата, употребление которых зависит от врачебного назначения:

  1. Раствор для совершения внутренних инъекций при помощи шприца. В одном флаконе препарата содержится: 10 либо 50 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы, к числу которых относятся хлорид и гидроксид натрия, а также вода для инъекций.
  2. Концентрированный состав для приготовления растворов с последующим вливанием (инфузией). В одном флаконе препарата содержится: 100 либо 500 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы – гидроксид натрия и вода для инъекций.
  3. Таблетки для перорального употребления. В одной таблетке содержится от 2,5 до 10 мг метотрексата, а также вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Чтобы узнать минимальную стоимость метотрексата в аптеках, нужно заранее уточнить, какой именно вид препарата вам требуется.

Показания к применению

Исследования доказали эффективность использования препарата в ходе лечения различных заболеваний, таких как:

  • онкологические заболевания груди, шеи и головы;
  • хорионкарцинома матки;
  • нейролейкоз;
  • стероидозависимая бронхиальная астма;
  • хронические язвенные колиты;
  • трофобластические опухоли;
  • болезнь Крона, синдромы Сезари (эритродермия), Фелти и Рейтера;
  • тяжелые формы грибовидного микоза;
  • псориатический и ревматоидный артрит;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • неходжкинские лимфомы.

Кроме того, метотрексат является эффективным средством, которое предотвращает отторжение и реакцию типа «трансплантат против хозяина».

Побочные эффекты и противопоказания

Метотрексат категорически не рекомендуется применять при беременности и иммунодефиците. Интенсивность развития и степень проявления побочных эффектов определяется длительностью и объемами принимаемого препарата. К числу возможных негативных реакций относятся заболевания различных систем жизнедеятельности организма, в том числе пищеварительной (диарея, панкреатит, болезни печени), мочеиспускательной (цистит, болезни почек), кровеносной и нервной. Также возможно нарушение нормальной работы репродуктивных функций, в том числе сбой менструального цикла у женщин и импотенция у мужчин.

Также возможно проявление аллергических и дерматологических реакций, в числе которых: возникновение чувства озноба, снижение устойчивости иммунитета к вирусным инфекциям, высыпания на коже (акне), фурункулёз, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, повышенная фоточувствительность и нарушения кожной пигментации.

Специфика применения

Купить метотрексат в Красноярске, Казани или любом другом городе РФ можно в обычной аптеке. При этом нужно учитывать, что до начала лечения больной должен пройти полное медицинское обследование, позволяющее выявить наличие возможных противопоказаний. Использование препарата должно проходить в строгом соответствии с врачебными рекомендациями, определяющими дозу и периодичность приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Во время прохождения курса приема метотрексата рекомендуется исключить употребление гепатоксичных препаратов, поскольку сочетание с ними значительно повышает риск поражения печени. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время. Запрещается удваивать дозу в случае пропуска времени приема. Перед началом курса необходимо получить полную консультацию у лечащего врача.

Условия продажи

Препарат доступен в свободной продаже и не требует врачебного предписания.

Условия хранения

Метотрексат следует хранить не более трёх лет с даты выпуска, в недоступном для детей сухом и теплом месте при температуре не выше 25 град. С. После истечения срока годности препарат должен быть утилизирован – его использование может быть опасным для здоровья пациента.

Читайте также:
Рибомунил: инструкция, цена и отзывы Комаровского

Веро-метотрексат 10мг-мл 5мл 10 шт раствор для инъекций

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Верофарм
  • Завод-производитель: ЛЭНС (Россия)
  • Форма выпуска: Раствор для инъекций
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Метотрексат
  • Упаковка: Флакон
  • Описание
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Где купить?
  • Нашли дешевле?
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Применение при беременности и детям
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Дозировка
  • Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Раствор – 1 мл.: метотрексат 10 мг.

5 мл – флаконы стеклянные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов – антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

В незначительной степени проникает через ГЭБ (в зависимости от применяемой дозы). При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток. Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы около 50%. Биотрансформируется в печени. Выводится почками (в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия. При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов.

Клиническая фармакология

Показания к применению

Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз.

Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности стандартной терапии).

Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности стандартной терапии).

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность. Метотрексат не следует применять при иммунодефицитных состояниях.

Применение при беременности и детям

Метотрексат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время применения метотрексата.

В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота, редко – диарея, мелена, энтерит, панкреатит, в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) – некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение, редко – головная боль, афазия, сонливость, судороги.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек.

Аллергические реакции: озноб, снижение сопротивляемости к инфекции, редко – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата.

Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению его T1/2, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения).

При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов.

При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия.

При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита.

При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови.

Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при ‘первом прохождении’ через печень.

Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ.

У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции.

При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия.

Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции.

После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие.

Читайте также:
Инфанрикс Гекса: инструкция по применению вакцины, цена, отзывы

При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия, фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность.

Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности.

Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Меры предосторожности

Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе).

Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки.

При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца.

При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).

При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

Купить Метотрексат-Эбеве раствор для инъекций 10мг/мл 5мл №1 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 1432

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • Инструкция по применению
    Метотрексат-ЭБЕВЕ

    Лекарственные формы
    раствор 10мг/мл 5мл

    Синонимы
    Веро-Метотрексат
    Методжект
    Метотрексат
    Метотрексат-Тева

    Группа
    Антиметаболиты – аналоги фолиевой кислоты

    Международное непатентованное название
    Метотрексат

    Состав
    Действующее вещество: метотрексат.

    Производители
    Эбеве Фарма ГмбХ (Австрия)

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика. Метотрексат представляет собой антиметаболит, относящийся к группе аналогов фолиевой кислоты. Активность метотрексата обусловлена ингибированием синтеза ДНК, РНК, тимидилата и белка в результате относительно необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Так как метотрексат оказывает действие в S-фазе клеточного цикла, то он наиболее активен в отношении тканей с высокой пролиферацией клеток, таких как опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами. Фармакокинетика. После внутривенного введения метотрексат быстро распределяется в пределах объема, эквивалентного общему объему жидкостей организма. Период полувыведения препарата в ранней фазе распределения составляет 0.75 ± 0,11 часов. Метотрексат исчезает из плазмы крови двухфазным способом. В начальной фазе период его полувыведения составляет 2-4 часа, а в конечной фазе (которая является продолжительной) период его полувыведения составляет 8-10 часов. При почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы. 50-80% от введенной дозы метотрексата обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение первых двенадцати часов после инфузии препарата. Для применения нормальных доз препарата клиренс креатинина должен быть не менее 40 мл/мин. Для схем, в которых применяются более высокие дозы, клиренс креатинина должен быть не менее 60 мл/мин. Если эти значения ниже указанных, метотрексат вводить нельзя. Метотрексат плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, поэтому при системной терапии для достижения цитотоксических концентраций препарата в спинномозговой жидкости требуется назначение высоких доз в течение длительного времени. Выведение препарата у больных с выраженным асцитом или выпотами значительно замедлено.

    Побочное действие
    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), тромбоцитопения, анемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, тошнота, рвота, стоматит, гингивит, глоссит, энтерит, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции печени, фиброз и цирроз печени (их вероятность повышена у больных, получающих длительную непрерывную или ежедневную терапию метотрексатом). Со стороны центральной и периферической нервной системы: энцефалопатия, особенно при введении многократных доз интратекально, а также у больных, которые получали лучевую терапию на область черепа. Также имеются сообщения об утомлении, слабости, спутанности сознания, атаксии, треморе, раздраженности, судорогах и коме. Острые побочные явления, вызванные интратекальным введением метотрексата, могут включать головокружение, неясность зрения, головную боль, боли в области спины, ригидность задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез. Со стороны мочевыделнтельпой системы: нарушение функции почек зависит от дозы. Риск нарушения повышен у больных с пониженной почечной функцией или с обезвоживанием, а также у больных, принимающих другие нефротоксические препараты. Почечная недостаточность проявляется повышенным уровнем креатинина и гематурией. Возможно появление цистита. Со стороны репродуктивной системы: нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза, изменение фертильности, тератогенные эффекты. Со стороны кожи: кожная эритема и/или сыпь, крапивница, алопеция (редко), фоточувствительность, фурункулез, депигментация или гиперпигментация, угри, шелушение кожи, образование волдырей, фолликулит. Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия. Со стороны органов зрения: конъюктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких лозах). Иммунный статус: иммуносупрессия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям. Прочие: недомогание, остеопороз, гиперурикемия, васкулит. Редко – пневмонит, фиброз легких.

    Показания к применению
    Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения солидных опухолей и гемобластозов. Препарат предназначен для использования высоких доз при лечении остеогенной саркомы и неходжкинских лимфом.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к метотрексату или другим составным частям лекарственной формы. Беременность и период кормления грудью. Метотрексат противопоказан больным с тяжелой анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, больным ветрянной оспой в настоящее время или недавно перенесенной, больным с опоясывающим герпесом или другими инфекциями.

    Способ применения и дозировка
    Применение препарата в высоких дозах может быть очень опасным, поэтому высокодозная терапия должна проводиться только опытными химиотерапевтами, которые могут контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови в стационарных условиях под прикрытием кальция фолината. Метотрексат вводится в дозе от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6 часовой внутривенной инфузий с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 часа после начала инфузий метотрексата и вводят каждые 6 часов в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 часов.

    Передозировка
    При случайной передозировке для снижения токсичности и для оказания противодействия рекомендуется использовать Кальция фолинат (кальциевая соль фолиновой кислоты). Введение Кальция фолината следует начать по возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата; последующие дозы вводят по мере надобности в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и ощелачивание мочи.

    Взаимодействие
    Одновременное применение высоких доз Метотрексата с различными нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая аспирин и другие салицилаты, азапропазон, диклофенак, индометацин и кетопрофен токсичность метотрексата может усиливаться, и в ряде случаев возможно тяжелое токсическое действие, иногда даже с летальным исходом. При соблюдении специальных мер предосторожности и проведения соответствующего мониторинга применение метотрексата в низких дозах (7,5-15 мг в неделю), в частности при лечении ревматоидного артрита, в комбинации с НПВП не противопоказано. Одновременное использование сульфаниламидов, производных сульфонилмочевины, фенитоина, фенилбутазона, аминобензойной кислоты, пробеницида, пириметамина или триметоприма, ряда антибиотиков (пенициллин, тетрациклин, хлорамфеникол), антикоагулянтов и гиполипидемических препаратов (холестирамин) увеличивает риск токсичности метотрексата. Больные, получающие сопутствующую терапию этретинатом или другими ретиноидами, должны находиться под постоянным наблюдением из-за повышенного риска гепатотоксичности. Поливитаминные препараты, содержащие фолиевую кислоту или ее производные могут снизить эффективность терапии метотрексатом. L-аспарагиназа является антагонистом метотрексата. Проведение анестезии с использованием закиси азота может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита. Назначение амиодарона пациентам, получающим терапию метотрексатом по поводу псориаза, может вызывать изъязвление кожи. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение) был выявлен рак кожи. Следует соблюдать осторожность при одновременном введении эритроцитарной массы и метотрексата. Метотрексат является иммунодепрессантом и может снижать иммунологический ответ на вакцинацию, если она проводится одновременно с терапией метотрексатом. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.

    Особые указания
    Метотрексат следует применять с осторожностью у больных, страдающих алкоголизмом. Метотрексат является цитотоксическим препаратом, поэтому необходимо соблюдать осторожность в обращении с ним. Лекарственные формы, содержащие консерванты, в частности бензиловый спирт, запрещается использовать для интратекального введения и при высокодозной терапии. При введении высоких доз Метотрексата необходим тщательный контроль за больным для раннего выявления первых признаков токсических реакций. Во время терапии в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи: в день введения и в последующие 2-3 дня реакция мочи должна быть щелочной. Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4,2% раствора гидрокарбоната натрия и 400-800 мл изотонического раствора хлорида натрия накануне, в день лечения и в последующие 2-3 дня. Лечение в повышенных и высоких дозах необходимо сочетать с усиленной гидратацией до 2 л жидкости в сутки. Введение Метотрексата в дозе 2 г/м2 и выше осуществляют под контролем его концентрации в сыворотке крови. Нормальным считается снижение содержания метотрексата в сыворотке крови через 22 часа после введения в 2 раза по сравнению с исходным уровнем. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания и/или возрастание уровня билирубина требуют интенсивной дезинтоксикационной терапии. Для лечения псориаза назначают только больным с тяжелой формой болезни, не поддающейся лечению другими видами терапии. Для профилактики токсичности в процессе лечения необходим периодический анализ крови, определение содержания лейкоцитов и тромбоцитов, проведение печеночных и почечных функциональных тестов. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию Метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита и к гибели больного вследствие прободения кишечника. У больных с нарушенной функцией печени период выведения увеличен, поэтому, у таких больных терапию следует проводить с особой осторожностью, с применением сниженных доз.

    Условия хранения
    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

    Метотрексат таблетки : инструкция по применению

    Описание

    Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой: дозировкой 2,5 мг – желтого цвета, дозировкой 5 мг – оранжевого цвета.

    Состав

    Каждая таблетка содержит активное вещество: метотрексат – 2,5 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал; оболочка: Опадрай желтый или Опадрай оранжевый*.

    Состав Опадрай желтого: поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е-104), FD&C желтый № 6 / солнечный закат желтый FCF алюминиевый лак (Е-110), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (Е-172).

    Состав Опадрай оранжевого: поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, FD&C желтый № 6 / солнечный закат желтый FCF алюминиевый лак (Е-110), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (Е-172), FD&C голубой № 2 / индигокармин алюминиевый лак (Е-132).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоопухолевые средства. Антиметаболиты.

    Код АТС: L01BA01.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов-аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

    Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.

    Показания к применению

    Метотрексат является антагонистом фолиевой кислоты и классифицируется как антиметаболит и цитотоксический агент.

    Метотрексат используется для лечения взрослых с тяжелыми, активными, классическими или определенной локализации ревматоидными артритами, которые не реагируют или нетерпимы к обычной терапии.

    Метотрексат также используется в лечении тяжелого, неконтролируемого псориаза, который не реагирует на другие виды терапии.

    Метотрексат используется для получения регресса в широком диапазоне опухолевых заболеваний, включая острые лейкозы, неходжкинские лимфомы, остеогенную саркому, саркомы мягких тканей и солидные опухоли, особенно опухоли молочной железы, легких, головы и шеи, мочевого пузыря, шейки матки, яичников и карциномы яичка.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимается внутрь.

    Дозировка для лечения ревматоидного артрита:

    Взрослым с тяжелыми, активными, классическими или определенной локализации ревматоидными артритами, которые не реагируют или нетерпимы к обычной терапии, метотрексат следует назначать в дозе 7,5 мг, перорально, один раз в неделю. В предписании рецепта обязательно должен быть определен конкретный день недели приема препарата.

    Метотрексат следует использовать с особой осторожностью у пожилых пациентов, должно быть рассмотрено уменьшение дозировки лекарственного средства.

    Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, за исключением химиотерапии рака.

    Дозировка для лечения псориаза:

    Для лечения тяжелых форм псориаза рекомендуется принимать препарат в дозе 10-25 мг, перорально, один раз в неделю. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от реакции пациента и гематологической токсичности. В предписании рецепта обязательно должен быть определен конкретный день недели приема препарата.

    Дозировка для лечения рака:

    За неделю до начала лечения рекомендуется тестовая доза 5-10 мг, парентерально, для выявления индивидуальных побочных эффектов.

    Рекомендованы разовые дозы, не превышающие 30 мг/м 2 , на период не более 5 дней. Между процедурами приема препарата рекомендуется период отдыха, продолжительностью не менее двух недель, для того, чтобы костный мозг мог восстановиться до уровня нормального функционирования.

    Дозы, превышающие 100 мг, как правило, вводятся парентерально и должен быть использован инъекционный препарат. Дозы свыше 70 мг/м 2 не должны вводиться без прикрытия лейковорином или количественного определения сывороточных уровней метотрексата после 24-48 часов приема препарата.

    Если метотрексат применяют в составе комбинированной химиотерапии, доза должна быть уменьшена, принимая во внимание любую перекрестную токсичность других лекарственных средств.

    Побочное действие

    Возникновение и тяжесть нежелательных явлений зависит от дозы и частоты приема метотрексата. Поскольку тяжелые побочные реакции могут возникать даже при низких дозах, пациенты нуждаются в регулярном контроле с короткими интервалами. Большинство нежелательных явлений обратимо при раннем выявлении. Тем не менее, некоторые из серьезных побочных реакций, перечисленных ниже, могут привести к внезапной смерти в очень редких случаях.

    При появлении нежелательных явлений следует уменьшить дозу или приостановить лечение и принять ответные меры (см. раздел «Передозировка»). Терапия метотрексатом может быть возобновлена с осторожностью после тщательной оценки ее необходимости и с повышенной бдительностью к возможному повторению токсичности.

    Миелосупрессия и воспаление слизистых оболочек являются, как правило, дозозависимыми токсическими эффектами. Их тяжесть зависит от дозы, способа и продолжительности использования метотрексата. Воспаление слизистой оболочки появляется через 3-7 дней после использования метотрексата, лейкопения и тромбоцитопения может развиться через 4-14 дней после начала применения метотрексата. Миелосупрессия и воспаление слизистой оболочки, как правило, обратимы в течение 14 дней у пациентов с ненарушенными механизмами восстановления. Наиболее часто сообщалось о следующих неблагоприятных реакциях: тромбоцитопения, лейкопения, стоматит, боль в животе, анорексия, тошнота и рвота (особенно в первые 24-48 ч после введения метотрексата), снижение клиренса креатинина, а также увеличение печеночных ферментов – АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина.

    Частота побочных реакций указана в порядке убывания и классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

    Противопоказания

    Метотрексат противопоказан при следующих состояниях:

    – значительные нарушения функции печени (уровень билирубина > 85,5 мкмоль/л);

    – нарушение функции почек (клиренс креатинина

    Передозировка

    Симптомы: специфические симптомы отсутствуют. Диагностируется по содержанию метотрексата в плазме.

    Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.

    Меры предосторожности

    Не следует подвергать незащищенную кожу слишком длительному солнечному облучению или злоупотреблять лампой УФО (возможна реакция фотосенсибилизации). Необходим отказ от иммунизации (если она не одобрена врачом) в интервале от 3 до 12 месяцев после приема препарата; др. членам семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита (избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску, закрывающую нос и рот).

    Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам – 3 месяца после лечения, женщинам – не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии – 1 раз в 1-2 недели), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Контроль состояния костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, вследствие высокого риска развития геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника.

    Метотрексат потенциально может привести к развитию симптомов острой или хронической гепатотоксичности (в т. ч. к фиброзу и циррозу печени). Хроническая гепатотоксичность обычно развивается после длительного применения метотрексата (обычно в течение 2 или более лет) или достижения общей кумулятивной дозы не менее 1,5 г и может привести к неблагоприятному исходу. Гепатотоксический эффект может быть также обусловлен отягощенным сопутствующим анамнезом (алкоголизм, ожирение, сахарный диабет) и старческим возрастом. Для объективизации функции печени наряду с биохимическими параметрами рекомендуется проведение биопсии печени перед началом или через 2-4 месяца после начала лечения; при общей кумулятивной дозе 1,5 г и после каждых дополнительных 1-1,5 г. При умеренном фиброзе печени или любой степени цирроза терапию метотрексатом отменяют; при фиброзе легкой формы обычно рекомендуют повторную биопсию через 6 мес. Во время первоначальной терапии возможны незначительные гистологические изменения печени (незначительное портальное воспаление и жировые изменения), что не является основанием для отказа или прекращения лечения, но указывает на необходимость соблюдения осторожности при применении препарата.

    Сообщалось о возникновении легочного кровотечения при применении метотрексата у пациентов с ревматическими заболеваниями. В случае появления крови в мокроте и кровохаркания необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Исследования выявили тератогенное действие метотрексата, поэтому его не следует применять в период беременности. Пациенты репродуктивного возраста (и женщины, и мужчины) и их партнеры должны пользоваться эффективными контрацептивными средствами в период лечения и минимум в течение шести месяцев после окончания терапии метотрексатом. Если пациентка или партнерша мужчины, который лечится метотрексатом, все же забеременела, необходимо проконсультироваться со специалистами относительно риска негативного влияния метотрексата на плод. Метотрексат экскретируется в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом следует прекратить.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания и сонливость, при применении метотрексата рекомендовано воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, парааминобензойной и парааминогиппуровой кислот, пробенецида. Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови, поэтому при лечении больных с сопутствующей гиперурикемией и подагрой может потребоваться коррекция дозы противоподагрических ЛС (аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон); применение урикозурических противоподагрических ЛС может увеличивать риск развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты на фоне лечения метотрексатом (предпочтительно использовать аллопуринол). НПВП на фоне высоких доз метотрексата увеличивают концентрацию и замедляют элиминацию последнего, что может привести к смертельному исходу от тяжелой гематологической и желудочно-кишечной интоксикации. Рекомендуется прекратить прием фенилбутазона за 7-12 дней, пироксикама за 10 дней, дифлунисала и индометацина за 24-48 ч, кетопрофена и НПВП с коротким T1/2 за 12-24 ч до проведения инфузии метотрексата в умеренных и высоких дозах и в течение по крайней мере 12 ч (в зависимости от концентрации метотрексата в крови) после ее окончания. Следует соблюдать осторожность при сочетании НПВП с низкими дозами метотрексата (возможно снижение выведения метотрексата почечными канальцами). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид), повышают токсичность метотрексата за счет уменьшения выведения его почками. Ретиноиды, азатиоприн, сульфасалазин, этанол и др. гепатотоксичные ЛС повышают риск развития гепатотоксичности. Фолат-содержащие ЛС (в т. ч. поливитамины) уменьшают токсическое влияние метотрексата на костный мозг. Аспарагиназа снижает выраженность противоопухолевого действия метотрексата за счет ингибирования репликации клеток. Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита. Ацикловир для парентерального применения на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и УФО), был выявлен рак кожи. Сочетание с лучевой терапией может увеличивать риск угнетения костного мозга. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

    Веро-Метотрексат лиоф. д/ин. фл.0,5г №1

    • Действующее вещество (МНН): Метотрексат
    • Производитель: АО Верофарм
    • Страна производства: Российская Федерация
    • Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора д.ин
    • Категория: Онкология

    Доставим в одну из 2347 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

    • Инструкция
    • Сертификаты
    • Форма выпуска
    • Аналоги 21
    • Аптеки

    Инструкция по применению Веро-Метотрексат лиоф. д/ин. фл.0,5г №1

    • Краткое описание
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами
    • Условия хранения

    Краткое описание

    Противоопухолевое, цитостатическое.Острые лейкозы, неходжкинская лимфома, саркома мягких и костной тканей, рак молочной железы, легких, головы и шеи, мочевого пузыря, шейки матки, яичников, карцинома яичек, тяжелый псориаз.Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая водой, в/м, в/в (болюс, инфузия), в/а, интратекально (субарахноидально). Дозы подбирают индивидуально в разовой дозе не выше 30 мг/м2.

    Состав

    Метотрексат 500 мг

    Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов – антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

    Показания

    Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз. Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности стандартной терапии). Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности стандартной терапии).

    Способ применения и дозировка

    Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; редко – диарея, мелена, энтерит, панкреатит; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) – некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение; редко – головная боль, афазия, сонливость, судороги. Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция. Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек. Аллергические реакции: озноб, снижение сопротивляемости к инфекции; редко – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.

    Противопоказания

    Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность. Метотрексат не следует применять при иммунодефицитных состояниях.

    Передозировка

    Симптомы: главным образом наблюдаются симптомы, связанные с угнетением системы кроветворения. Лечение: специфическим антидотом метотрексата является кальция фолинат, нейтрализующий неблагоприятные токсические эффекты. При случайной передозировке не позже чем через 1 ч после введения метотрексата вводят кальция фолинат (в/в или в/м) в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата. Введение кальция фолината продолжают до снижения концентрации метотрексата в сыворотке крови ниже уровня 10-7 ммоль/л. При значительной передозировке может потребоваться гидратация организма и ощелачивание мочи (рH более 7) для предотвращения выпадения осадка метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах. Гемодиализ и перитонеальный диализ не улучшают элиминации метотрексата. Обеспечить эффективный клиренс метотрексата позволяет интенсивный интермиттирующий гемодиализ с использованием высокопроницаемых (“high-flux”) диализаторов. При передозировке при интратекальном введении, сразу следует произвести повторные люмбальные пункции для обеспечения быстрого дренажа спинномозговой жидкости, возможно нейрохирургическое вмешательство с вентрикулолюмбальной перфузией. Все эти процедуры следует выполнять на фоне интенсивной поддерживающей терапии и системного введения больших доз кальция фолината .

    Особые указания

    Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе). Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями. Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки. При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца. При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч). При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином). Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Вероятность гепатотоксичного действия метотрексата возрастает в случае регулярного употребления алкоголя и сопутствующего приема других гепатотоксичных препаратов. При комбинированной терапии метотрексатом и лефлуномидом возрастает частота развития панцитопении и гепатотоксичных эффектов. Антибиотики для перорального применения (тетрациклины, хлорамфеникол и неабсорбируемые антибиотики широкого спектра действия) могут снижать всасывания метотрексата в ЖКТ и вмешиваться в энтерогепатическую циркуляцию вследствие ингибирования микрофлоры кишечника или угнетения бактериального метаболизма. Пенициллины, ципрофлоксацин, цефалотин, гликопептиды могут снижать почечный клиренс метотрексата, вследствие чего может повышаться его концентрация в сыворотке крови и усиливаться токсическое действие на систему кроветворения и ЖКТ. Пробенецид, слабые органические кислоты (например, “петлевые” диуретики) и пиразолы (фенилбутазон) могут замедлять элиминацию метотрексата, вследствие чего может повышаться его концентрация в сыворотке крови и усиливаться гематологическая токсичность. Риск токсических эффектов метотрексата повышается в случае комбинированного применения с НПВС или салицилатами. При сопутствующей терапии препаратами, которые могут оказывать неблагоприятное действие на костный мозг (например, сульфаниламидами, триметопримом/сульфаметоксазолом, хлорамфениколом, пириметамином) , следует принимать во внимание возможность развития более выраженных гематологических нарушений. При сопутствующей терапии препаратами, вызывающими дефицит фолатов (например, триметопримом/сульфаметоксазолом), токсическое действие метотрексата может усиливаться. Одновременное использование непрямых антикоагулянтов и гиполипидемических препаратов (холестирамин) усиливает токсичность метотрексата. При комбинированном применении противоревматических препаратов (например, соли золота, пеницилламины, гидроксихлорохины, азатиоприны, циклоспорины) и метотрексата токсическое действие последнего не усиливается. В случае одновременного применения сульфасалазина и метотрексата действие последнего может потенцироваться вследствие ингибирования синтеза фолиевой кислоты. При совместном применении метотрексата и ингибиторов протонной помпы (например , омепразола или пантопразола) почечная элиминация метотрексата может задерживаться, а пантопразол может ингибировать почечную элиминацию метаболита 7-гидроксиметотрексата, что в одном случае сопровождалось развитием миалгии и тремора. В период лечения метотрексатом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин и теофиллин (кофе, сладкие напитки, содержащие кофеин, черный чай). Метотрексат снижает клиренс теофиллина. Необходимо принимать во внимание фармакокинетическое взаимодействие между метотрексатом и флуклоксациллином и антиконвульсантами (снижается концентрация метотрексата в крови), 5-фторурацилом (увеличивается период полувыведения 5-фторурацила). В случае совместного применения с другими цитостатиками клиренс метотрексата может снижаться. Витаминные препараты или препараты железа для перорального применения, содержащие фолиевую кислоту , могут изменять ответ на терапию метотрексатом. При смешивании растворов метотрексата с хлорпромазина гидрохлоридом, дроперидолом, идарубицином, метоклопрамида гидрохлоридом, гепарином, преднизолона натрия фосфатом и прометазина гидрохлоридом возможно выпадение осадка или помутнение раствора. Вследствие конкурентного связывания с сывороточным альбумином при одновременном применении метотрексата фенилбутазонами, фенитоином, токсичность метотрексата может быть увеличена. У нескольких пациентов с псориазом или грибовидным микозом, получавших лечение метотрексатом в комбинации с PUVA-терапией (метоксален и ультрафиолетовое облучение) был выявлен рак кожи. Следует соблюдать осторожность при одновременном введении эритроцитарной массы и метотрексата. Сочетание с радиотерапией может увеличивать риск некроза мягких тканей. Метотрексат может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции. L-аспарагиназа является антагонистом метотрексата. Проведение анестезии с использованием динитрогена оксида может привести к развитию непредсказуемой тяжелой миелосупрессии и стоматита. Амиодарон может способствовать изъязвлению кожи. Парентеральное применение ацикловира на фоне интратекального введения метотрексата повышает риск развития неврологических нарушений.

    Веро-метотрексат 10 мг/мл 5 мл 10 шт. раствор для инъекций

    • Описание
    • Отзывы о товаре
    • Задать вопрос
    • Раствор – 1 мл.: метотрексат 10 мг.

      5 мл – флаконы стеклянные (10) – пачки картонные.

      Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов – антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Механизм действия связан с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата в результате необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Более активен в отношении быстро растущих клеток. Оказывает некоторое иммунодепрессивное действие.

      В незначительной степени проникает через ГЭБ (в зависимости от применяемой дозы). При интратекальном введении в значительном количестве поступает в системный кровоток. Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы около 50%. Биотрансформируется в печени. Выводится почками (в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). T1/2 зависит от применяемой дозы и имеет существенные индивидуальные различия. При повторном введении накапливается в тканях в виде метаболитов.

      Показания к применению

      Острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки и вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечной лоханки и мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз.

      Тяжелые формы псориаза (в случае неэффективности стандартной терапии).

      Тяжелая форма ревматоидного артрита (в случае неэффективности стандартной терапии).

      Противопоказания к применению

      Выраженные нарушения функции печени и/или почек, лейкопения, тромбоцитопения, беременность. Метотрексат не следует применять при иммунодефицитных состояниях.

      Применение при беременности и детям

      Метотрексат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

      Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время применения метотрексата.

      В экспериментальных исследованиях установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие метотрексата.

      Со стороны пищеварительной системы: возможны язвенный стоматит, анорексия, гингивит, фарингит, тошнота; редко – диарея, мелена, энтерит, панкреатит; в отдельных случаях (при длительном ежедневном применении) – некроз печени, цирроз, жировая атрофия, перипортальный фиброз печени.

      Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

      Со стороны ЦНС: чувство усталости, головокружение; редко – головная боль, афазия, сонливость, судороги.

      Со стороны репродуктивной системы: нарушения оогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, нарушения менструального цикла, снижение либидо, импотенция.

      Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, цистит, выраженные нарушения функции почек.

      Аллергические реакции: озноб, снижение сопротивляемости к инфекции; редко – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

      Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушения пигментации, телеангиэктазии, акне, фурункулез.

      При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими фолиевую кислоту или ее производные, возможно снижение эффективности метотрексата.

      Одновременное применение НПВС в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме и к удлинению его T1/2, а также к увеличению концентрации метотрексата, не связанного с альбуминами плазмы, что в свою очередь усиливает токсические эффекты метотрексата (прежде всего на ЖКТ и систему кроветворения).

      При одновременном применении с пенициллинами метотрексата (даже в низких дозах) возможно усиление его токсических эффектов.

      При одновременном применении с сульфаниламидами, особенно с ко-тримоксазолом, существует риск усиления миелодепрессивного действия.

      При применении азота закиси у пациентов, получающих метотрексат, возможно развитие тяжелой непредсказуемой миелодепрессии, стоматита.

      При одновременном применении с метотрексатом вальпроевой кислоты возможно уменьшение ее концентрации в плазме крови.

      Колестирамин связывает метотрексат, уменьшает его энтерогепатическую рециркуляцию, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови.

      При одновременном применении с меркаптопурином возможно повышение его биодоступности вследствие нарушения метаболизма при “первом прохождении” через печень.

      Неомицин и паромомицин уменьшают абсорбцию метотрексата из ЖКТ.

      У пациентов, получающих омепразол, возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови.

      При одновременном применении с пробенецидом возможно 3-4 кратное увеличение концентрации метотрексата в плазме крови вследствие уменьшения его почечной экскреции.

      При одновременном применении метотрексата с ретиноидами возможно повышение риска гепатотоксического действия.

      Салицилаты потенцируют действие метотрексата вследствие уменьшения его почечной экскреции.

      После курса лечения тетрациклином метотрексат, применяемый даже в низких дозах, может оказывать токсическое действие.

      При последовательном введении метотрексата и фторурацила возможен синергизм действия; фторурацил, введенный перед метотрексатом, может уменьшать его токсичность.

      Цисплатин оказывает нефротоксическое действие и поэтому может уменьшать почечную экскрецию метотрексата, что приводит к усилению его токсичности.

      Возможно повышение токсичности при применении циклоспорина у пациентов, получавших метотрексат.

      Принимают внутрь, вводят в/в, в/м, интралюмбально. Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

      Не следует применять метотрексат при асците, плевральном выпоте, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, подагре или нефропатии (в т.ч. в анамнезе).

      Не рекомендуют применять у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

      Перед началом терапии и на фоне проводимого лечения следует контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек, рентгенографию грудной клетки.

      При лечении ревматоидного артрита или псориаза развернутый общий анализ крови следует делать не реже 1 раза в месяц, а лабораторные исследования функции печени или почек не реже 1 раза в 1-2 месяца.

      При применении по поводу псориаза не следует прерывать местное лечение заболевания. При передозировке рекомендуется применение кальция фолината (но не позднее чем через 4 ч).

      При проведении комбинированной противоопухолевой терапии следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении метотрексата в высоких дозах с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (например, с цисплатином).

      Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

      С осторожностью следует сочетать метотрексат (даже в низких дозах) с ацетилсалициловой кислотой.

      В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие метотрексата.

      Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по препарату или работе аптеки.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: