Вильпрафен при уреаплазме: дозировка, схема приема

Лечение уреаплазменной инфекции урогенитального тракта

Уреаплазменную инфекцию лишь условно можно отнести к инфекциям, передаваемым половым путем. Дело в том, что возбудителем при этом является Ureaplasma urealyticum из семейства микоплазм, которые действительно могут обитать в половых путях и передават

Уреаплазменную инфекцию лишь условно можно отнести к инфекциям, передаваемым половым путем. Дело в том, что возбудителем при этом является Ureaplasma urealyticum из семейства микоплазм, которые действительно могут обитать в половых путях и передаваться при половых контактах. Однако роль уреаплазм, как и других микоплазм, за исключением M. genitalium, в возникновении воспалительной реакции достаточно неоднозначна, вследствие чего этот возбудитель большинство авторов, особенно за рубежом, относят к условно-патогенным. И в МКБ-10, международно признанном списке болезней, такого заболевания, как уреаплазмоз или уреаплазменная инфекция, не приведено. Между тем ряд исследователей приводят достаточно убедительные доказательства, свидетельствующие в пользу патогенности этой инфекции. Не так давно в Москве даже была защищена докторская диссертация, автор которой отстаивал именно эту точку зрения.

В 1954 г. Шепард впервые обнаружил U. urealyticum в выделениях, полученных от больного уретритом, и назвал их Т-микоплазмами (от английского слова tiny – крошечный). По своим размерам уреаплазмы являются одними из самых мелких представителей бактериальной флоры, выявляемой у человека, а по виду своей жизнедеятельности относятся к внутриклеточным паразитам.

Известны два биовара уреаплазм – Parvo и Т960, которые разделены на 14 сероваров. Последние достижения молекулярной биологии в исследовании ДНК и рибосомальной РНК уреаплазм позволили некоторым авторам (F. Kong et al., 2000) отказаться от классической классификации и разделить все уреаплазмы на два вида – Ureaplasma urealyticum (бывший биовар Т960) и Ureaplasma parvum (бывший биовар Parvo).

Как уже говорилось выше, вопрос о роли уреаплазм в этиологии и патогенезе заболеваний урогенитального тракта до сих пор не решен. Слишком уж широко они распространены, и слишком часто эти микроорганизмы выявляются у лиц, не имеющих клинической симптоматики. Авторы, относящие уреаплазмы к облигатным патогенам, считают, что они вызывают уретриты, цервициты, простатиты, послеродовые эндометриты, пиелонефриты, бесплодие, различную патологию беременности (хориоамниониты) и плода (легочную патологию). Другие исследователи полагают, что уреаплазмы являются частью условно-патогенной флоры урогенитального тракта и способны вызывать инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых органов только при определенных условиях (в частности, при недостаточности иммунитета) или при соответствующих микробных ассоциациях.

Показатели инфицированности урогенитального тракта уреаплазмами среди сексуально активного населения варьируют от 10 до 80%. Уреаплазмы, как правило, обнаруживают у людей, ведущих активную половую жизнь, а наиболее часто эти микроорганизмы выявляются у лиц, имеющих три и более половых партнеров. По данным F. Kong et al., у 81-87% больных выявляется Ureaplasma parvum и у 13-19% – Ureaplasma urealyticum. Клиническая картина воспалительного процесса, при котором обнаруживаются уреаплазмы, не имеет патогномоничных симптомов.

Авторы некоторых работ утверждают, что именно уреаплазмы зачастую являются причиной неблагоприятных исходов беременности, усугубляют риск преждевременных родов и летального исхода при рождении детей с очень низкой массой тела.

Вопрос о влиянии уреаплазм на репродуктивную функцию человека остается открытым. Между тем женское бесплодие может быть связано с воспалительными процессами в области половых органов, индуцированными уреаплазмами, приводящими к нарушению прохождения яйцеклетки в полость матки. Мужское бесплодие может быть обусловлено, во-первых, воспалительными процессами, а во-вторых – влиянием уреаплазм на сперматогенез. Адсорбция уреаплазм на поверхности сперматозоидов способна изменять их подвижность, морфологию и хромосомный аппарат.

Как и для большинства представителей условно-патогенной флоры, для уреаплазм выделяют ряд факторов, способствующих развитию инфекционно-воспалительных процессов. Наиболее важными из них являются иммунные нарушения, изменения гормонального статуса, массивность колонизации, ассоциации с другими бактериями. Все эти аспекты следует учитывать при выборе тактики ведения таких больных.

Методы диагностики

  • Культуральное исследование на селективных средах. Такое исследование позволяет в течение 3 дней выделить культуру возбудителя и отделить уреаплазмы от других микоплазм. Материалами для исследования служат соскобы из урогенитального тракта и моча пациента. Метод позволяет определить чувствительность выделенных возбудителей к различным антибиотикам, что очень важно с учетом нередкой сегодня антибиотикорезистентности. Специфичность метода составляет 100%. Этот метод используется для одновременного выявления Mycoplasma hominis и Ureaplasma urealyticum.
  • Обнаружение ДНК возбудителей методом ПЦР. Исследование позволяет в течение суток выявить возбудителя в соскобе из урогенитального тракта и определить его видовую принадлежность.
  • Серологические тесты. Позволяют определять присутствие антигенов и специфических антител к ним в крови. Могут быть полезны при рецидивирующем течении болезни, при развитии осложнений и бесплодии.

Как и проблема патогенности уреаплазм, вопрос о необходимости элиминации этих возбудителей из урогенитального тракта также остается открытым. Чаще всего авторы предлагают принимать меры по элиминации этих микроорганизмов при наличии у человека инфекционно-воспалительного процесса в месте их обнаружения (уретрите, простатите, цервиците, вагините), а также при бесплодии, невынашивании беременности, воспалительных заболеваниях органов малого таза, хориоамнионите, послеродовых лихорадочных состояниях при наличии уреаплазм в мочеполовом тракте.

Этиотропное лечение уреаплазменной инфекции основывается на применении антибактериальных препаратов различных групп. Активность препаратов в отношении любой инфекции определяется по минимальной подавляющей концентрации (МПК) в исследованиях in vitro. Показатели МПК, как правило, коррелируют с результатами клинического излечения. Казалось бы, оптимальными препаратами должны являться антибиотики с наименьшей МПК, но при этом нельзя сбрасывать со счетов важность таких параметров, как биодоступность, способность к созданию высоких внутритканевых и внутриклеточных концентраций, переносимость и комплаентность лечения.

Читайте также:
Визанна: месячные до, после и во время приёма

Уреаплазмы устойчивы к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), из-за того что у них отсутствует клеточная стенка, и сульфаниламидам, так как эти микроорганизмы не синтезируют кислоту. При лечении уреаплазменной инфекции могут быть эффективны те антибактериальные агенты, которые воздействуют на синтез белка и ДНК, т. е. обладающие бактериостатическим действием. Это препараты тетрациклинового ряда, макролиды, фторхинолоны, аминогликозиды, левомицетин и некоторые другие (см. табл. 1).

Как видно из таблицы, доксициклин и кларитромицин отличаются наилучшими показателями МПК, кроме того, они высокоактивны в отношении уреаплазм. Другие препараты обладают избирательной активностью и их выбор определяется в зависимости от результатов микробиологических исследований.

Тетрациклины

Из антибиотиков тетрациклинового ряда наиболее удобны в применении доксициклин и миноциклин, поскольку они, в отличие от других препаратов этой группы, могут применяться 1-2 раза в день. В настоящее время миноциклин в РФ не зарегистрирован.

Согласно методическим рекомендациям 1998 г. и Федеральному руководству по использованию лекарственных средств, при уреаплазменной инфекции рекомендуется назначение доксициклина (юнидокс солютаб, вибрамицин, медомицин). Препарат назначают по 100 мг 2 раза в день в течение 7-14 дней. Обычно при первом приеме антибиотика дозу удваивают. По рекомендациям Американского центра по контролю и профилактике заболеваний (CDC), доксициклин, наравне с эритромицином и офлоксацином, является препаратом выбора при лечении негонококковых уретритов (НГУ). Менее удобен для пациента курс тетрациклина, который применяют по 500 мг 4 раза в день в течение 7-10 дней.

Доксициклин используют в виде двух солей, в зависимости от того, применяют антибиотик в капсулах или в виде порошка. В капсулах используют доксициклина гидрохлорид или хиклат. Порошок для приготовления других пероральных форм представляет собой моногидрат доксициклина. Использование соли моногидрата вместо гидрохлорида исключает возникновение эзофагитов. Наиболее удобной в применении является лекарственная форма солютаб.

Благодаря своим особым фармакокинетическим свойствам, доксициклин переносится гораздо лучше, чем тетрациклин.

Хорошие результаты были получены при назначении доксициклина женщинам, инфицированным различными микоплазмами (в том числе уреаплазмами) и страдающим бесплодием или привычным невынашиванием беременности. После санации от микоплазм в ряде случаев наступала беременность, которая заканчивалась нормальными родами в срок и без осложнений.

Необходимо, однако, отметить, что от 2 до 33% штаммов уреаплазм могут быть устойчивы к тетрациклину. К другим существенным недостаткам препаратов тетрациклинового ряда можно отнести противопоказания к их назначению беременным и детям до 8 лет, высокую частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, а также фотосенсибилизацию кожи во время их применения.

Макролиды, линкозамины, стрептограмины

Из препаратов группы макролидов, азалидов, линкозаминов и стрептограминов наиболее предпочтительны кларитромицин, джозамицин, азитромицин, мидекамицин и эритромицин.

Как уже упоминалось выше, наилучшие показатели МПК из всех макролидных антибиотиков имеет кларитромицин, обладающий всеми преимуществами современных антибиотиков, относящихся к этому классу: хорошей переносимостью, небольшой частотой побочных реакций и высоким комплайенсом.

Кларитромицин (клабакс, клацид) назначают по 250 мг 2 раза в сутки, а в пролонгированной форме СР по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-14 дней.

Джозамицин (вильпрафен) по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Азитромицин (азитрал, сумамед, хемомицин) назначают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней или по 1 г однократно.

Мидекамицин (макроен)- по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Эритромицин (эритромицин, эрифлюид) по 500 мг 4 раза в сутки 7-14 дней.

Рокситромицин (роксид, рокситромицин, рулид) по 150 мг 2 раза в сутки 7-14 дней.

При приеме внутрь кларитромицин, в отличие от эритромицина, устойчив в кислой среде желудка, и поэтому назначается независимо от приема пищи. Этот параметр также положительно влияет на биодоступность препарата. Период выведения основного вещества составляет около 3,5-4,5 ч, его метаболитов – 7,5-8,5 ч. Это обусловливает быстрое, мощное и пролонгированное действие кларитромицина в сравнении с эритромицином. Важнейшим аспектом механизма действия кларитромицина, особенно актуальным – когда речь идет о лечении уреаплазменной инфекции, является его высокая способность к проникновению внутрь клеток. Препарат активно накапливается в лимфоцитах, лейкоцитах и макрофагах, в результате чего создается его высокая тканевая концентрация в пораженных органах. Абсолютная биодоступность составляет более 50%. Содержание в тканях обычно в несколько раз больше, чем в сыворотке. Кларитромицин является ингибитором повторного роста бактерий, что обусловливает выраженный постантибиотический эффект. До настоящего времени нет сообщений об устойчивости уреаплазм к кларитромицину.

Вследствие высокой МПК уреаплазмы практически устойчивы к линкозаминам – линкомицину и клиндамицину, а также к «старым» макролидам – олеандомицину и спирамицину.

Во время беременности нежелательно назначать азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и мидекамицин. Для лечения беременных женщин с уреаплазменной инфекцией рекомендовано применять эритромицин внутрь по 500 мг каждые 6 ч в течение 7-10 дней. Показано, что после такого лечения уменьшаются угроза прерывания беременности, частота самопроизвольных абортов и явления многоводия.

Для лечения беременных рекомендован также джозамицин. Он обладает высокой эффективностью, не вызывая побочных реакций со стороны печени, не влияет на метаболизм других препаратов. При этом действие джозамицина на естественную бактериальную флору невелико.

При рождении детей, внутриутробно инфицированных уреаплазмами, также проводят терапию эритромицином. Предпочтительно внутривенное, капельное назначение препарата из расчета 20-40 мг на 1 кг массы тела.

Фторхинолоны

Все виды микоплазм высоко чувствительны к новым фторхинолонам, особенно офлоксацину. Его лидирующее положение в этой группе обусловлено широким антибактериальным спектром воздействия, высокой бактерицидной активностью, хорошими фармакокинетическими характеристиками (быстротой всасывания, высокими концентрациями препарата в тканях, клетках, биологических жидкостях), низкой токсичностью.

Читайте также:
Триквилар: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены

Офлоксацин (заноцин, офло, тарицин) назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней, пефлоксацин – по 600 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, моксифлоксацин (авелокс) по 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Следует отметить, что исследования антибиотикочувствительности уреаплазм показывают частую их резистентность в клинической практике к офлоксацину и другим фторхинолонам.

Как и в случае с тетрациклинами, препараты этой группы нежелательно применять у беременных, они также вызывают фотосенсибилизацию.

Уреаплазмы среднечувствительны к аминогликозидам и левомицетину. Из аминогликозидов наиболее эффективен гентамицин, который назначают парентерально по 40 мг каждые 8 ч в течение 5 дней. Стрептомицин и канамицин при уреаплазменной инфекции практически неэффективны.

В последние годы как в нашей стране, так и за рубежом участились случаи выявления микоплазм, генетически резистентных к тетрациклину (до 40%), эритромицину, спирамицину (до 30%) и ципрофлоксацину.

Для выбора схемы адекватной терапии в конкретных случаях рекомендуется лабораторное определение чувствительности выделенных культур уреаплазм к различным антибиотикам. Однако многие авторы отмечают способность уреаплазм быстро приобретать устойчивость к антибактериальным препаратам при их пассировании in vitro. Следовательно, необходимо тестирование свежевыделенных от больных штаммов. Другая сложность состоит в том, что чувствительность к антибиотикам in vitro не обязательно коррелирует с положительным эффектом in vivo. Это может быть связано с фармакокинетикой препаратов. Анализ исследований, посвященных лечению уреаплазменной инфекции, показывает чрезвычайно большой разброс показателей эффективности различных антибиотиков – от 40 до 100%. В независимых исследованиях критерий эффективности того или иного антибиотика при уреаплазменной инфекции редко превышает 80%.

В ряде случаев этиотропная терапия может являться частью комбинированной терапии, в частности иммунотропной. В работе Hadson MMT et al. (1998) сообщается о важности иммунологического статуса больного при уреаплазменной инфекции. Так как антибиотики, активные в отношении уреаплазм, обладают бактериостатическим, а не бактерицидным действием, определяющую роль играет иммунный ответ больного. Использование иммунотропной терапии может быть особенно актуальным при неэффективности хотя бы одного курса противомикробного лечения.

Наши собственные исследования показали, что при выборе иммунотропной терапии особенно высокую эффективность демонстрировал препарат иммуномакс.

Этот препарат относится к группе иммуномодуляторов и показан для коррекции ослабленного иммунитета, лечения и профилактики вирусных и бактериальных инфекций.

Когда имеются показания для комбинированной терапии уреаплазменной инфекции, больным назначают антибиотик одновременно с внутримышечными инъекциями иммуномакса. Мы применяли одновременно с 10-дневным стандартным курсом антибактериальной терапии доксициклином или кларитромицином иммуномакс по 200 ЕД на 1- 3-й, 8- 10-й дни лечения. Инъекции выполняли 1 раз в сутки, на курс из 6 инъекций. У 20 из 23 (87%) больных при диагностике, проводившейся через 2 нед по окончании лечения и через 3 мес контрольного наблюдения, уреаплазм не выявлялось.

Суммируя вышеизложенное, можно констатировать, что при лечении больных уреаплазменной инфекцией из всех антибиотиков следует отдавать предпочтение доксициклину из группы тетрациклинов, кларитромицину из группы макролидов, джозамицину – при беременности.

Наиболее удачной комбинацией при резистентных к стандартной этиотропной терапии случаях уреаплазменной инфекции, а также при рецидивирующем течении этой инфекции является применение антибиотиков в сочетании с иммунотропным лечением, что позволяет добиться элиминации возбудителя и избежать рецидивов инфекции.

М. А. Гомберг, доктор медицинских наук
А. М. Соловьев, кандидат медицинских наук
ЦИКВИ, МГМСУ, Москва

Вильпрафен ® (Wilprafen ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг 1 10 30 1800
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл 250 мг/5 мл 500 мг/5 мл 1

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Вильпрафен
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Вильпрафен
  • Срок годности препарата Вильпрафен
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активные ингредиенты:
джозамицин 500 мг
вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; МКЦ; коллоидный безводный кремнезем; полисорбат 80; карбоксиметилцеллюлоза натрия; тальк; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид (Е171); алюминия гидроксид; поли(этилакрилат, метилакрилат) 30% суспензия

в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Таблетки в пленочной оболочке белого цвета, продолговатой формы с надрезами посередине и выпуклыми краями.

Характеристика

Антибиотик из группы макролидов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других антибиотиков-макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens).

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–4 ч после приема Вильпрафена. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости.

Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой — менее 20%.

Показания препарата Вильпрафен ®

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:

Инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов:

тонзиллит и паратонзиллит;

дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.

Инфекции нижних дыхательных путей:

пневмония ( в т.ч. атипичная форма);

Стоматологические инфекции:

Инфекции кожных покровов и мягких тканей:

рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину);

Инфекции мочеполовой системы:

сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину);

хламидийные, микоплазменные ( в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам-макролидам;

тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита, обусловленного антибиотиками.

Реакции гиперчувствительности: в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.

Со стороны слухового аппарата: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Взаимодействие

Вильпрафен/другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен/ксантины. Некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллин), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды.

Вильпрафен/антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что, в свою очередь, может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Вильпрафен/алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина.

Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен/циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен/дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен/гормональные контрацептивы. В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет — от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2–3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г джозамицина. В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг 2 раза в день в течение первых 2–4 нед , далее — 500 мг джозамицииа 1 раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 нед . Для достижения оптимальной концентрации в сыворотке крови индивидуальные дозы должны приниматься между приемами пищи.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков, длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу.

Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Передозировка

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны ЖКТ .

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (например микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Хотя не имеется сведений об эмбриотоксических эффектах, Вильпрафен ® следует назначать беременным и кормящим грудью женщинам только после тщательной оценки соотношения риска и преимуществ лечения.

Условия хранения препарата Вильпрафен ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вильпрафен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вильпрафен ® (Wilprafen ® )

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Джозамицин 500 мг

Цены в аптеках

Вещество Количество
Джозамицин 1000 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Джозамицин — антибиотик группы макролидов широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Препарат применяют для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий.

Джозамицин является высокоактивным в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам группы макролидов.

Фармакокинетика. Джозамицин кислотоустойчив, поэтому после приема внутрь препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Cmax Вильпрафена в плазме крови достигается через 1 ч, а Вильпрафена Солютаб через 1–2 ч после приема. Через 45 мин после приема 1 г препарата средняя концентрация джозамицина в плазме крови составляет 2,4 мг/л.

Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной и лимфатической тканях, небных миндалинах, органах мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Связывание с белками плазмы крови не превышает 15%. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью, а в незначительном количестве (менее 15%) — с мочой.

Показания Вильпрафен

инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции дыхательных путей;
  • стоматологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочеполовой системы.

Применение Вильпрафена и Вильпрафена Солютаб также рекомендуют при аллергических реакциях на пенициллин.

Применение Вильпрафен

Вильпрафен. Рекомендуемая доза Вильпрафена для взрослых составляет 1–2 г (2–4 таблетки) в 2–3 приема. При тяжелом течении заболевания доза может быть повышена до 3 г и выше.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте старше 5 лет составляет 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Для достижения четкого дозирования применяют другие лекарственные формы препарата.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют между приемами пищи.

Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ по применению антибиотиков, длительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.

Вильпрафен Солютаб. Рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 1,5–2 г. В тяжелых случаях доза может быть повышена до 3 г. Суточная доза распределяется на 2–3 приема.

Рекомендованная доза для детей (в возрасте старше 5 лет) составляет 40–50 мг/кг/сут, разделенная на 2–3 приема. Таблетки диспергируемые можно принимать 2 способами: 1) глотать целыми, запивая водой; 2) предварительно растворить таблетку в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед применением тщательно перемешать полученную суспензию.

Продолжительность лечения определяет врач. Терапию следует продолжать еще 48 ч после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей. В связи с содержанием в Вильпрафене Солютаб аспартама препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Побочные эффекты

со стороны ЖКТ: анорексия, дискомфорт в желудке, тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея, стоматит, запор, потеря аппетита, псевдомембранозный колит.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек (Квинке) и анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница и другие кожные реакции, буллезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, отек лица.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, которое обычно проявляется, но не ограничивается, холестатическими реакциями с умеренным повреждением печени; желтуха.

Особые указания

в случае развития псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.

Как правило, при длительности лечения более 15 дней у пациентов с заболеваниями печени и желчевыводящих путей необходимо контролировать функцию печени.

У больных с нарушением функции печени следует назначать препарат с осторожностью и определять концентрацию лекарственного средства в плазме крови.

Следует учитывать возможность перекрестной резистентности к различным антибиотикам-макролидам (например микроорганизмы, которые резистентны к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут быть также резистентными и к джозамицину).

Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки врачом соотношения риск/польза терапии.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 5 лет ввиду отсутствия возможности четкого дозирования джозамицина в лекарственной форме таблетки у детей в возрасте до 5 лет. У детей в возрасте до 5 лет препарат применяют в форме суспензии.

Отрицательного влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не отмечено.

Взаимодействия

поскольку бактериостатические антибиотики, такие как джозамицин, и бактерицидные антибиотики могут взаимодействовать между собой, следует тщательно взвешивать необходимость одновременного применения джозамицина с указанными препаратами.

При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности джозамицина.

После одновременного применения джозамицина и антигистаминных препаратов, которые содержат терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения антигистаминных препаратов, что, в свою очередь, может вызвать угрожающие для жизни нарушения сердечного ритма.

При сочетанном применении джозамицина с алкалоидами спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.

Одновременное применение джозамицина и циклоспорина может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что, в свою очередь, может вызвать нарушение функции почек.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови.

Джозамицин может индуцировать повышение уровня теофиллина в плазме крови путем увеличения Т½ теофиллина. В случае появления токсичности, индуцированной теофиллином, дополнительные дозы теофиллина следует корректировать соответствующим образом с целью контроля концентрации в плазме крови.

Джозамицин может усилить действие триазолама, что может стать причиной сонливости. В случае передозировки триазолама рекомендуется временное прекращение применения препарата.

Джозамицин может усилить действие бромокриптина мезилата и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и другие осложнения. В случае интоксикации бромокриптина мезилатом рекомендуется временное прекращение его применения.

Джозамицин может усилить действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производные, которые являются антагонистами витамина К. Джозамицин уменьшает продуцирование витамина К кишечными бактериями. В случае возникновения кровотечения могут быть рекомендованы отмена джозамицина и/или пероральных антикоагулянтов и введение витамина К (соответственно тяжести кровотечения или показателям коагулопатии на основании протромбинового индекса).

Передозировка

при передозировке возможны тошнота, боль в животе, диарея. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Вильпрафен ® (Wilprafen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вильпрафен ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.

1 таб.
джозамицин500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 101 мг, полисорбат 80 – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 14 мг, кармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 5 мг, метилцеллюлоза – 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.3846 мг, тальк – 2.0513 мг, титана диоксид – 0.641 мг, алюминия гидроксид – 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров – 1.15385 мг.

10 шт. – блистеры из алюминия/ПВХ (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания активных веществ препарата Вильпрафен ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A22 Сибирская язва
A36 Дифтерия
A37 Коклюш
A38 Скарлатина
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A50 Врожденный сифилис
A51 Ранний сифилис
A52 Поздний сифилис
A54 Гонококковая инфекция
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A56.4 Хламидийный фарингит
A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci (пситтакоз)
B96.0 Mycoplasma pneumoniae [M.pneumoniae] как причина болезней, классифицированных в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I88 Неспецифический лимфаденит
I89.1 Лимфангит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K05 Гингивит и болезни пародонта
K12 Стоматит и родственные поражения
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L70 Угри
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N45 Орхит и эпидидимит
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко – отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко – крапивница.

Прочие: в отдельных случаях – дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Вильпрафен Солютаб : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – джозамицин 1000.0 мг, эквивалентно джозамицину пропионату 1067. 66 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (L.M.), натрия докузат, аспартам, кремний диоксид коллоидный безводный, ароматизатор клубничный 052311 АР 0551, магния стеарат.

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком, продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники, c надписью “IOSA” и риской на одной стороне и надписью «1000» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин.

Код АТХ J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется, главным образом, с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20%.

Фармакодинамика

Вильпрафен Солютаб применяется для лечения бактериальных инфекций; его бактериостатическая активность обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Препарат высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к Вильпрафену Солютабу развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит

– дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийной антитоксической сывороткой)

– скарлатина, в случае повышенной чувствительности к пенициллину

– острый бронхит, обострение хронического бронхита

– пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями)

– гингивит и болезни пародонта

– пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину)

– угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфогранулема

– простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину)

– хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции

Способ применения и дозы

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты двумя различными путями: их можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приемом, растворить в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 г до 2 г препарата. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема.

Суточная доза для детей от 5 до 14 лет назначается исходя из расчета 40 – 50 мг/кг веса тела ежедневно, разделенная на 2-3 приема.

Лечение должно быть продолжено в течении более чем 48 часов после прекращения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены по частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Противопоказания

– гиперчувствительность к антибиотикам макролидам и другим компонентам препарата

– тяжелые нарушения функции печени

Лекарственные взаимодействия

Вильпрафен Солютаб в незначительной степени влияет на систему цитохрома Р450, подавляя метаболизм и повышая концентрацию в плазме крови непрямых антикогулянтов, карбамазипина, вальпроевой кислоты, дизопирамида.

Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики

Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения препарата с данными видами антибиотиков. Не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.

Вильпрафен Солютаб / ксантины

Некоторые представители антибиотиков- макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что Вильпрафен Солютаб оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики -макролиды.

Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты

После совместного назначения препарата и препаратов, содержащих терфенадин и астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина или астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.

Вильпрафен Солютаб / агонисты серотониновых 5-HT 4 -рецепторов

Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и препаратов, содержащих цизаприд, может отмечаться замедление выведения цизаприда, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий, обусловленных удлинением интервала QT.

Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи

Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Поэтому сопутствующее применение Вильпрафена Солютаба и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.

Вильпрафен Солютаб / циклоспорин

Совместное назначение препарата Вильпрафен Солютаб и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Вильпрафен Солютаб / дигоксин

При совместном назначении Вильпрафена Солютаба и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы

В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Вильпрафен Солютаб / триазолам

Джозамицин может увеличивать эффект триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазолама рекомендуется временно приостановить лечение препаратом.

Вильпрафен Солютаб / бромокриптин

Джозамицин может увеличивать действие бромокриптина мезилата и вызывать сонливость, головокружение, атаксию. В случае применения бромокриптина мезилата рекомендуется временно приостановить лечение Вильпрафеном Солютаб.

Антациды несколько снижают всасывание в ЖКТ джозамицина.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам.

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности!

Уреаплазмоз – диагностика и схема лечения

” data-image-caption=”” data-medium-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/05/ureaplazmoz-diagnostika-i-shema-lechenija-900×600.jpg” data-large-file=”https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/05/ureaplazmoz-diagnostika-i-shema-lechenija.jpg” title=”Уреаплазмоз – диагностика и схема лечения”>

Алена Герасимова (Dalles) Разработчик сайта, редактор

  • Запись опубликована: 16.05.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Уреаплазмоз относится к инфекциям мочеполовой системы, передающимся половым путем.

Уреаплазмоз встречается часто, но больные могут этого не знать, поскольку заболевание до определенного момента протекает без симптомов. При этом уреаплазмы поражают репродуктивную систему мужчин и женщин (бесплодие, осложнения беременности вплоть до мертворождения).

Уреаплазмоз также поражает новорожденных, поскольку инфекция проникает через плодные оболочки во время беременности. У детей он вызывает серьезные осложнения с возможным смертельным исходом (врожденное повреждение легких, бактериемия, менингоэнцефалиты).

Особенности возбудителя уреаплазмоза

Уреаплазмы – это бактерии, которые обычно содержатся в мочевыделительной и половой системе человека. Это паразитические внутриклеточные микроорганизмы, которые не могут жить без хозяина (человека или животного).

Уреаплазмы относятся к классу бактерий микоплазма (Mycoplasma). Выделяют два патогенных для человека вида уреаплазм Ureaplasma Parvum, Ureaplasma urealiticum (ниаболее патогенная), которые вызывают заболевания и на которые проводится лабораторная диагностика. Виды Ureaplasma включают самые маленькие известные организмы, которые могут размножаться. Бактерии обладают тропностью к слизистым мочеполовой системы.

Особенность уреаплазм – это микроорганизмы, занимающие промежуточное положение между одноклеточными и вирусами. Микроорганизм имеет мембрану, микрокапсулу, генетический материал (благодаря чему ее можно распознать). Однако, уреаплазма не содержит клеточной стенки, в этом ее уникальность, поскольку это делает ее устойчивой к некоторым распространенным антибиотикам (например, группа пенициллинов), поскольку механизм действия этих препаратов нацелен на разрушение именно клеточной стенки.

Бактерии уреаплазмы относятся к условно-патогенной микрофлоре, поэтому, как правило, живут в равновесии и большинстве случаев не вызывают заболеваний. Однако если их популяция растет при ослаблении иммунитета или воспалительных заболеваниях, они вызывают инфекции и проблемы со здоровьем.

Как передается уреаплазмоз?

Уреаплазмоз передается при половом контакте. Доказано, что заболеваемость урогенитальным уреаплазмозом выше у женщин с несколькими партнерами. Также уреаплазмоз передается внутриутробно от зараженной матери при беременности.

Уреаплазмоз может обнаруживаться у людей, которые еще не вступали в интимные отношения (дети младшего возраста и подростки). Причина появления уреаплазмоза в таких случаях не известна.

Как уреаплазмы вызывают болезни?

Микроорганизмы Ureaplasma прикрепляются к внешней стороне как реснитчатых, так и не ресничных эпителиальных клеток мочеполового тракта, вызывая поражение. Повреждение клеток может проходить либо прямым разрушением (например, выделяющейся перекисью водорода), либо опосредованным воздействием (могут вызвать иммунно-опосредованное повреждение тракта мочеполовой системы).

Вклад каждого из механизмов в развитие заболевания до сих пор неизвестен. Вероятно, в борьбе с инфекциями генитальной уреаплазмы важна реакция как клеточной, так и гуморальной иммунной системы. Когда происходит их сбой – развивается заболевание, но точные механизмы не совсем понятны.

Каковы клинические проявления заражения уреаплазмозом?

Уреаплазма не вызывает симптомов, если она живет в равновесии с другими бактериями. Здоровая иммунная система обычно контролирует бактерии, не давая им вызвать инфекцию. Если популяция уреаплазмы увеличивается при ослаблении иммунитета, возникают патологические процессы, которые могут вызвать симптомы.

В подавляющем большинстве случаев генитальный уреаплазмоз протекает бессимптомно и выявляется только при обследовании на другие ИППП или при неудачном их лечении, или при поиске причины бесплодия.

Уреаплазмы вызывают целый ряд заболеваний и у мужчин, и у женщин. Возможные признаки инфекции уреаплазмы:

  • У мужчин уретрит может проявляться необычными выделениями из уретры, у женщин – выделениями из влагалища или раздражением уретры, или дизурией у мужчин или женщин.
  • Бактериальный вагиноз может вызвать неприятный запах или необычные дурно пахнущие выделения из влагалища, зуд во влагалище и вокруг него и жжение во время мочеиспускания.
  • Эпидидимит чаще всего проявляется как односторонняя болезненность и припухлость придатка яичка. Может быть дискомфорт при эякуляции.
  • Цервицит может привести к выделениям из влагалища, боли в области таза или диспареунии. Отмечаются межменструальные кровотечения. При осмотре органов малого таза отмечаются выделения из шейки, а при исследовании мазка обнаруживают обильный лейкоцитоз.

Распространенные осложнения уреаплазмоза

  • Осложнения включают пиелонефрит, воспалительные заболевания органов малого таза, хориоамнионит, послеродовую лихорадку, мертворождение, преждевременные роды. Более редкие осложнения включают менингит, абсцесс мозга, эндокардит, раневые инфекции и бактериемию.
  • Воспалительные заболевания органов малого таза – это клинический диагноз. Многие случаи могут быть бессимптомными или иметь только минимальные симптомы. Классические симптомы включают лихорадку, тазовую боль или боль в нижней части живота и одно или несколько из следующих состояний при обследовании таза: болезненность матки, придатков.
  • Клинические проявления пиелонефрита включают лихорадку, дизурию, боли в животе и/или спине, а также чувствительность к перкуссии реберно-позвоночного угла на пораженной стороне. Возможна гематурия.
  • Воспаление предстательной железы. Простатит может вызывать боль во время мочеиспускания, мутную или кровавую мочу, затруднение мочеиспускания, боль в области половых органов и срочную потребность в мочеиспускании.
  • Эндометрит. Воспаление слизистой оболочки матки может вызвать боль в области таза, ненормальное влагалищное кровотечение или выделения и лихорадку. Эндометрит может быть вызван различными бактериями, но инфекция уреаплазмы в анамнезе повышает риск.
  • Камни в почках. В некоторых случаях уреаплазма может играть роль в образовании камней в почках. При обострении нефролитиаза отмечаются сильные боли в области малого таза, нижней части спины, живота, лихорадки, трудности с мочеиспусканием и мутную, кровянистую или дурно пахнущую мочу.
  • У беременных с хориоамнионитом отмечается лихорадка и боли в животе или в области таза.

Уреаплазмоз

Уреаплазмоз у беременных и новорожденных

К уреаплазмозу более склонны недоношенные новорожденные. Особенно тяжело он протекает при рождении малыша с весом менее 1 кг.

У новорожденных при инфицировании уреаплазмой могут развиться:

  • воспаление легких;
  • менингоэнцефалит;
  • бактериемия;
  • повреждение легочной ткани, нарушение дыхания.

При заражении уреаплазмозом во время беременности происходит:

  • разрыв плодных оболочек;
  • непроизвольный выкидыш;
  • преждевременное прерывание беременности;
  • рождение мертвого ребенка.

Беременным женщинам необходимо проходить обследование на наличие уреаплазмоза, поскольку своевременное его выявление и лечение предотвращают развитие этих осложнений.

Уреаплазмоз и бесплодие

При обследовании в поиске причин бесплодия бактерии уреаплазмы обнаруживаются у обоих полов.

Конкретный тип Ureaplasma, который называется Ureaplasma urealyticum выявляется чаще у женщин с необъяснимым бесплодием. Он также связан с более высоким риском бесплодия у мужчин, поскольку влияет на качество сперматозоидов и нарушает их способность двигаться.

Другой тип, Ureaplasma parvum, не вызывает таких осложнений. Однако рекомендуется проводить обследование на него вместе с U. urealyticum, поскольку инфекция половых путей вызывает около 15% случаев бесплодия у мужчин.

Женщины с необъяснимым бесплодием должны провериться на наличие уреаплазмоза, поскольку он вызывает инфекцию, которая затрудняет беременность.

Обследование на уреаплазмоз необходимо:

  • при признаках воспалительного процесса урогенитального тракта у мужчин и женщин;
  • при диагностике бактериального вагиноза;
  • при донорстве спермы;
  • при обследовании на бесплодие;
  • при невынашивании беременности, непроизвольных выкидышах.

Как диагностируется уреаплазмоз?

Диагностика уреаплазмоза проводится в лаборатории при помощи исследования образцов материала. Они включают: соскоб (не выделения, уреаплазма паразитирует внутриклеточно) слизистой оболочки влагалища, матки, уретры или исследуется образец первой утренней мочи (молекулярно-биологическими методами).

  • Микроскопия для диагностики уреаплазмоза не применяется, поскольку микроорганизм имеет очень маленький размер и его не увидеть под микроскопом. К тому же эти организмы лишены клеточных стенок, поэтому на них невозможно выполнить окрашивание по Граму. Микроскопия проводится только для оценки состояния микрофлоры влагалища и степени лейкоцитоза.
  • Культура узкоспециализирована и доступна в ограниченных лабораториях. Образцы должны быть немедленно помещены в бульон до того, как они высохнут. После начальных исследований для определения рН, которые помогают дифференцировать эти организмы (например, от M. pneumoniae), следуют испытания в средах с кровяным агаром, которые содержатся в среде с 95% азота и 5% СО 2. Следует отметить, что культуральное исследование на уреаплазмоз позволяет определить только количество уреаплазм, основанное на способности этих организмов расщеплять мочевину до аммиака или аргинин. Это не является условием для постановки диагноза. Бактериологический метод применяется для определения чувствительности уреаплазмы к препаратам.
  • ПЦР. Для диагностики уреаплазмоза применяются ПЦР -анализы, основанные на выявлении специфических участков ДНК микроорганизмов. Исследуются в основном образцы мочи. Чувствительность составляет до 95%, специфичность до 95%. Чувствительность с использованием вагинальных мазков несколько меньше – составляет 86%, но показатель намного выше, чем при использовании других методов. ПЦР – единственный метод рекомендованный для выявления инфекции уреаплазмы.

Уреаплазма диагностика

Дифференциальная диагностика уреаплазмоза проводится в отношении:

  • других патогенных и условно-патогенных микроорганизмов (трихомониаза, микоплазмоза, гонореи), поскольку уреаплазмоз вызывает неспецифичные симптомы инфекции;
  • урогенитального кандидоза;
  • генитального герпеса.

Как лечится уреаплазмоз?

При инфекциях уреаплазмы необходима антибиотикотерапия. Однако против этих бактерий эффективны только определенные антибиотики. Выбор антибиотика зависит от заболевания, чувствительности микроорганизмов и от того, кто лечится, так как некоторые антибиотики не применяются для беременных или новорожденных.

Инфекции мочевыводящих путей или половых органов, вызванные уреаплазмой, лечат доксициклином (рекомендуемый препарат), джозамицином или азитромицином. Если бактерии не реагируют на эти препараты, можно использовать эритромицин или фторхинолоны.

  • Новорожденных с заболеваниями, вызванными уреаплазмой, лечат эритромицином. До 3-х месяцев 40мг/кг массы тела в сутки, после – 50 мг/кг массы тела в сутки (дозировки могут быть удвоены в зависимости от тяжести заболевания).
  • Также у новорожденных при уреаплазмозе применяется джозамицин (суточная доза 50 мг/кг массы тела, разделенная в три приема), но недоношенным джозамицин не назначается.
  • Лечение антибиотиками беременной снижает риск уреаплазменной инфекции у новорожденного. Уреаплазмоз лечится на любом сроке беременности. Чаще назначается джозамицин по 0,5г три раза вдень 10 дней. Беременные женщины с преждевременным разрывом оболочек лечатся макролидными антибиотиками. К ним относятся кларитромицин, азитромицин и эритромицин. Доза этих препаратов подбирается индивидуально в зависимости от осложнения.
  • Доксициклин является препаратом выбора для U. urealyticum. Продолжительность и доза варьируются в зависимости от места заражения и обычно являются сочетанием с другими антибиотиками. Примеры включают доксициклин 100 мг два раза в день в течение 14 дней (как часть комбинированной схемы лечения воспалительных заболеваний органов малого таза) и доксициклин 100 мг перорально два раза в день в течение 7 дней при неосложненном негонококковом уретрите у мужчин.
  • Азитромицин также применяется для лечения уреаплазмоза. Однако лечение более длительное по сравнению с микоплазмозом (пятидневный курс по 0,5 г ежедневно). Возможно сочетание с другими антибиотиками.
  • В некоторых исследованиях до 10% изолятов были устойчивы к тетрациклинам, включая доксициклин. Если доксициклин не может быть использован в качестве терапии первой линии, альтернативы включают фторхинолоны.
  • Клиндамицин не активен против видов уреаплазмы, поэтому не применяется.

Во время антибиотикотерапии назначаются препараты для восстановления микрофлоры внутрь. Местные гинекологические пробиотики обязательно назначаются женщинам при лечении бактериального вагиноза, вызванного уреаплазмой, а также при уретрите и вагините.

При отсутствии эффекта от лечения и сохранении симптомов проводится повторное обследование с обязательным исследованием уреаплазм культуральным методом на чувствительность к антибиотикам.

Некоторые источники указывают на необходимость продления курса рекомендованного антибиотика, но лучше его сменить или скомбинировать после определения чувствительности, поскольку возможна резистентность уреаплазм к препаратам.

Также проводится исследование на наличие других патогенных микроорганизмов, если оно не было проведено ранее.

Прогноз и профилактика уреаплазмоза

Перспективы развития уреаплазменной инфекции зависят от того, какие проблемы со здоровьем она вызывает, и от степени тяжести заболевания. При своевременной диагностике и лечении прогноз благоприятный, поскольку антибиотики эффективны против бактерий Ureaplasma и устраняют инфекции, если принимать их по назначению.

Для профилактики уреаплазмоза беременные женщины должны регулярно посещать акушера-гинеколога для дородовых осмотров и должны озвучивать любые необычные симптомы. Это может помочь избежать каких-либо осложнений для матери или ребенка.

От передачи и заражения уреаплазмозом в 100% случаев защищает только воздержание от полового контакта. Но в современном мире это невозможно, поэтому предотвратить передачу уреаплазмы помогут использование барьерных методов контрацепции (женские и мужские презервативы), тщательный выбор партнера, моногамные отношения.

Так как многие люди могут иметь уреаплазмоз без интимных отношений, поэтому важное значение для поддержания здоровья урогенитального тракта имеет периодическое профилактическое обследование.

Кроме того, уреаплазма считается оппортунистической бактерией, что означает, что она встречается как у здоровых людей, так и у людей с определенными заболеваниями. Оппортунистические бактерии могут быть причиной заболеваний, особенно когда стресс, болезни и нездоровый образ жизни ослабляют иммунную систему и позволяют уреаплазме размножаться и вызывать патологический процесс.

Получение лечения от заболеваний и регулярные осмотры у специалистов помогают при уреаплазмозе предотвратить возникновение осложнений.

Опыт применения вильпрафена (джозамицин) при лечении бесплодия у мужчин

Проблема заключается в выборе эффективного средства и дозировки, что зачастую является не легкой задачей, учитывая значительное количество различных препаратов, представленных на российском фармацевтическом рынке.

Каков механизм возникновения бесплодия у мужчин при наличии ИППП?

Во-первых, любой воспалительный процесс с вовлечением нижних отделов мочеполовой системы может вызывать обструкцию семявыносящих протоков. Во-вторых, воспалительный процесс приводит к изменению рН эякулята со сдвигом в щелочную сторону, агглютинации сперматозоидов и нарушению их подвижности, вплоть до тотальной некроспермии.

Материал и методы исследования

Среди мужчин, наблюдаемых в Эндокринологическом научном центре РАМН по поводу бесплодия, на долю мужчин с бесплодием, обусловленным воспалительными процессами нижних отделов мочеполового тракта, приходится до 40% (60% – с эндокринными формами бесплодия).

Препарат вильпрафен (джозамицин) применялся в лечении 30 пациентов, обратившихся по поводу бесплодия в браке, в течение от 1 года до 5,5 лет (в среднем 3,7±1,4 года). Определение уровня ЛГ, ФСГ, пролактина, ТТГ, тестостерона, эстрадиола позволило исключить у них наличие эндокринной патологии. При обследовании никаких заболеваний (крипторхизм, варикоцеле и др.) органов мочеполовой системы не обнаружено. На I этапе диагностического поиска всем пациентам был проведен анализ спермограммы. У всех были обнаружены характерные однотипные изменения в анализах спермограммы, свидетельствующие о наличии воспалительного процесса. Всем пациентам была проведена диагностика уретральной флоры с помощью метода полимеразной цепной реакции (ПЦР). В 60% случаев имела место ассоциация нескольких возбудителей, в 40% – моноинфекция: в 20% – Сhlamydia trachomas, в 10% – Ureaplasma, в 10% – Mycoplasma. На основании результатов обследования всем пациентам был поставлен диагноз бесплодия на фоне воспаления, вызванного конкретным возбудителем. Примечательно, что среди пациентов, обратившихся в наш центр, ни у одного их мужчин не было яркой клинической картины, свидетельствующей о наличии генитальной инфекции. Ведущей жалобой при обращении являлось бесплодие.

Результаты исследования

У всех пациентов с Mycoplasma genitalium наблюдалась астеноспермия. Известно, что Mycoplasma genitalium обладает выраженной способностью абсорбираваться на клетках, поэтому нельзя исключить возможость ее абсорбции на головке или средней части сперматозоида, что и приводит к снижению подвижности, а следовательно и оплодотворяющей способности сперматозоидов. У 95% пациентов с Сhlamydia trachomatis наблюдалась астенотератозооспермия, причем патологические формы спермотозоидов составляли более 80% (с каплей на шейке – 30%, с каплей на головке – 20%, гетероактивные – 20%, с закругленными жгутиками – 10%, дефектами акросомы – 10%, двуядерные – 3%, двужгутиковые – 2%, с круглыми головками – 5%). Показано, что хламидии могут прочно прикрепляться к наружной мембране сперматозоида в области головки, шейки и проксимального отдела хвоста. Тесный контакт хламидии с акросомой половой клетки приводит к морфологическим изменениям акросомы. Также показана возможность проникновения элементарных телец хламидии в цитоплазму сперматозоида в местах локального разрыва наружной мембраны. В 50% случаев у пациентов с наличием генитальной инфекции мы наблюдали легкий блок сперматогенеза на стадиях профазы I мейоза – до пахитены. У ряда пациентов отмечались конгломераты лейкоцитов со сперматозоидами и агглютинация сперматозоидов.

Таким образом, преобладающим возбудителем, встречающимся в 50% случаев у мужчин с бесплодием, является Chlamydia trachomatis. Наиболее эффективными препаратами для лечения хламидиоза считаются антибиотики различных классов: тетрациклинового ряда и макролиды. Однако препараты тетрациклинового ряда оказывают бактериостатическое действие, а также известно, что они негативно влияют на сперматогенез за счет снижения на 20% секреции тестостерона, поэтому препаратами выбора у мужчин с бесплодием, обусловленным ИППП, являются макролиды.

Все пациенты получали вильпрафен (джозамицин) – антибактериальный препарат из класса макролидов, оказывающий бактерицидное действие, имеющий широкий спектр активности, в том числе активный в отношении грамположительных аэробных кокков (Staphylococcus, Streptococcus), грамотрицательных аэробных кокков (Neisseria gonorrhoreae), аэробных бактерий, а также Сhlamydia, Mycoplasma и др. Вильпрафен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приема и имеет 16-членное лактановое кольцо, соединенное с длинной боковой цепочкой, содержащей аминогликозид, эстерифицированный с алифатической угольной кислотой. Пик концентрации в сыворотке крови отмечается примерно через 1 ч после приема препарата, а период полувыведения составляет около 2 ч. Вильпрафен имеет более благоприятный профиль безопасности по сравнению с другими макролидами [2]. Он вызывает гораздо меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Объясняется это особенностями метаболизма препарата. Различные макролиды метаболизируются разными ферментами печени. Метаболиты, образующиеся при этих процессах, влияют на функцию кишечника, увеличивая его перистальтику. Вильпрафен не связывается с цитохромом Р-450, важным компонентом метаболических систем и, в отличие от эритромицина, не оказывает на них влияния. Кроме того, не отмечено влияния вильпрафена на другой важный печеночный фермент – НАДФ-цитохром-С-редуктазу. Следовательно, не влияя на эти ферменты, джозамицин не действует на метаболизм других препаратов (в частности, теофиллина) при одновременном приеме [1].

Вильпрафен применялся в дозе 500 мг 2 раза в сутки, а в случаях выраженной лейкоспермии по 500 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней совместно с леворином. Выраженных побочных явлений не отмечено, у 2 пациентов на 10-й день приема препарата наблюдалась аллергическая реакция в виде точечных папулезных высыпаний в области локтевых суставов, купирующаяся приемом антигистаминных препаратов (гистадин 60 мг 2 раза в сутки).

При повторном проведении диагностики уретральной флоры с помощью ПЦР положительный результат лечения был достигнут у 25 пациентов. У 5 пациентов, у которых дополнительно определяли чувствительность флоры к антибактериальным препаратам, установлена нечувствительность ко многим препаратам, в том числе и к макролидам (в анамнезе имело место неоднократное бесконтрольное применение антибиотиков по поводу ИППП).

После лечения у 20% мужчин сохранялась незначительная астеноспермия (с + d = 55-60%).

Таким образом, проведенное исследование показало, что вильпрафен (джозамицин) является высокоэффективным препаратом для лечения хламидийной и смешанной инфекций, не оказывающим токсического действия на сперматогенез, и его можно широко использовать для лечении бесплодия.

С.Ю. Калинченко, Г.И. Козлов, Л.Ф. Курило
Эндокринологический научный центр РАМН, Москва

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: